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  • Fasudil Hydrochloride;盐酸法舒地尔,105628-07-7

Fasudil Hydrochloride;盐酸法舒地尔,105628-07-7

Fasudil Hydrochloride
105628-07-7
720.00 100mg 起订
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北京 更新日期:2024-12-25

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产品详情:

中文名称:
Fasudil Hydrochloride;盐酸法舒地尔
英文名称:
Fasudil Hydrochloride
CAS号:
105628-07-7
品牌:
Solarbio
纯度规格:
≥98%
单位:
分子量:
327.83
中文名称:
盐酸法舒地尔
5mM-1mg:
0.6101mL
5mM-5mg:
3.0504mL
10mM-1mg:
0.305mL
1mM-1mg:
3.0504mL
MDL:
MFCD00943198
1mM-5mg:
15.2518mL
10mM-5mg:
1.5252mL
5mM-10mg:
6.1007mL
10mM-10mg:
3.0504mL
1mM-10mg:
30.5036mL
EC:
EINECS 805-833-0
靶点:
ROCK;PKC;PKA;PKG
品牌Solarbio
产品编号IF0560
纯度≥98%
别名盐酸法苏地尔;AT-877,FasudilHCl,HA-1077
溶解性Soluble in Water/DMSO
外观(性状)White to off-white Solid
SMILESO=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(N3CCNCCC3)=O.Cl[H]

储存条件

Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months

描述

Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 mLCK 抑制剂。(Fasudil is a potent ROCK1, PKA, PKC and mLCK inhibitor.)

In Vivo

法舒地尔(30μg)通过冠状动脉内注射给狗增加了50%的CBF。法舒地尔(0.01,0.03,0.1和0.3 mg/kg,推注,静脉注射)可降低MBP并增加HR,VBF,CBF,RBF和FBF。法舒地尔(1.0 ng/mL)可增加心输出量。法舒地尔通过静脉注射导致MBP,左心室收缩压和总外周阻力显著下降,HR和心输出量增加,但对右心房压,dP/dt或左心室分钟工作没有明显影响[3]。法舒地尔对心血管疾病具有可保护作用,减少JNK的激活,减轻缺血性损伤后AIF的线粒体 - 核转位[6]。法舒地尔(100mg/kg /天,口服)显著降低用PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠的EAE的发生率和平均临床评分。法舒地尔抑制脾细胞对小鼠抗原的增殖反应。法舒地尔通过口服给药减少法舒地尔治疗小鼠的炎症,脱髓鞘,轴突缺失和脊髓APP阳性[7]。

In Vitro

法舒地尔对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生竞争性抑制作用。法舒地尔抑制对KCl,苯乙烯(PHE)和前列腺素(PG)F2a的收缩反应[2]。法舒地尔还通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用[3]。此外,法舒地尔诱导肌动蛋白应力纤维的解体和细胞迁移抑制[4]。法舒地尔抑制肝星状细胞扩散,应激纤维的形成和α-SMA的表达,同时抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。法舒地尔还阻断了LPA诱导的ERK1/2,JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。

生物活性

Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。[1-8]

数据来源文献

[1]. Ono-Saito N, et al. H-series protein kinase inhibitors and potential clinical applications. Pharmacol Ther. 1999 May-Jun;82(2-3):123-31. [2]. Asano T, et al. Mechanism of action of a novel antivasospasm drug, HA1077. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Jun;241(3):1033-40. [3]. Asano T, et al. Vasodilator actions of HA1077 in vitro and in vivo putatively mediated by the inhibition of protein kinase. Br J Pharmacol. 1989 Dec;98(4):1091-100. [4]. Negoro N, et al. The kinase inhibitor fasudil (HA-1077) reduces intimal hyperplasia through inhibiting migration and enhancing cell loss of vascular smooth muscle cells. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Aug 19;262(1):211-5. [5]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38. [6]. Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80. [7]. Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34 [8]. Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature. 1997 Oct 30;389(6654):990-4.

激酶实验

在含有最终体积0.2mL,50mM Tris-HCl(pH 7.0),10mM乙酸镁,2mM EGTA,1μM环AMP或不含环状的反应混合物中测定环AMP依赖性蛋白激酶活性。 AMP,3.3至20μM[r-32P] ATP(4×105cpm),0.5μg酶,100μg组蛋白H2B和化合物。将混合物在30℃下孵育5分钟。加入500μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后,加入1mL冰冷的20%三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心15分钟,将沉淀重悬于冰冷的10%三氯乙酸溶液中,并将离心 - 再悬浮循环重复三次。将最终的沉淀溶解在1mL的1N NaOH中,并用液体闪烁计数器测量放射性。

通路

Cytoskeleton; Cell Cycle;TGF-beta/Smad;Stem Cells;Protein Tyrosine Kinase/RTK

分子式

C14H17N3O2S·HCl

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公司简介

北京索莱宝科技有限公司是一家集研发、生产、销售、服务于一体的高科技生物企业。技术推广;技术转让;技术咨询;技术服务;生物试剂技术开发;销售生物试剂盒、实验室专用化学试剂、实验室专用设备、办公用品、化工产品(不含危险化学品)、计算机软件及辅助设备;货物进出口、技术进出口、代理进出口;委托加工生产生物制品、生化制品、化工产品(不含危险化学品);生产生物试剂盒;批发第一类医疗器械、第二类医疗器械;批发第三类医疗器械。

成立日期 (21年)
注册资本 1000万元
员工人数 50-100人
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 贸易,工厂,试剂
主营行业 分析化学,生物化工,化学试剂,医药原料,仪器耗材

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