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湖北远成直销来氟米特|75706-12-6生产直销的价格

Leflunomide
75706-12-6
北京 更新日期:2014-10-23

远城科技发展有限公司

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中文名称:
湖北远成直销来氟米特|75706-12-6生产直销的价格
英文名称:
Leflunomide
CAS号:
75706-12-6

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来氟米特
中文同义词:    5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异噁唑甲酰胺;来氟米特;霉酚酸酯杂质;来氟洛米;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异唑甲酰胺;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4甲酰胺;来氟米特-D4
英文名称:    Leflunomide
英文同义词:    LEFLUNOMIDE;HWA 486;ALPHA,ALPHA,ALPHA-TRIFLUORO-5-METHYL-4-ISOXAZOLECARBOXY-P-TOLUIDIDE;5-METHYLISOXAZOLE-4-(4-TRIFLUOROMETHYLCARBOXANILIDE);5-METHYL-N-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-ISOXAZOLECARBOXAMIDE;N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-5-METHYLISOXAZOL-4-CARBOXAMIDE;5-methylisoxazole-4-carboxylicacid(4-trifluoromethyl)anilide;5-methyl-n-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-isoxazolecarboxamid
CAS号:    75706-12-6
分子式:    C12H9F3N2O2
分子量:    270.21
含量:98%
包装:1kg/铝箔袋
注意事项    1,对来氟米特及其代谢产物过敏者、孕妇或可能怀孕的妇女及哺乳期妇女禁用。
2,严重肝脏损害和乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。服药期间定期检查ALT和白细胞。
3,免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。
4,准备生育的男性应考虑中断治疗,同时服用消胆胺。
5,在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
6,对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。
7,如果剂量过大或出现毒性时,可以口服消胆胺或活性炭促进来氟米特的排出。
8,本品活性代谢物能够引起双氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血药浓度升高13%~50%,而合用利福平可使活性代谢物的血药浓度升高约40%。另外,本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。
化学性质     白色结晶性粉末,熔点166.5℃。
用途     氢化乳清酸脱氢酶抑制剂,具有免疫抑制和抗炎作用,用于治疗成人活动性类风湿性关节炎。
用途     消炎镇痛药
用途     非甾体抗炎药.
用途     为抗类风湿性关节炎药
生产方法     乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应,约5h。蒸馏收集140 150℃/1.87kPa的馏分,得化合物(I),收率85%。
化合物(I)溶于无水乙醇,在10-15℃和1h中滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液。滴毕再反应约8h。加入浓盐酸和冰乙酸,回流5h。减压浓缩至1/2体积,冷却至10℃以下,过滤,乙醇-水重结晶,得化合物(Ⅱ),为白色结晶粉末,熔点145-146.5℃,收率80%。
化合物(II)溶于甲苯,在50-55℃滴加氯化亚砜,回流3h。浓缩,分馏,收集78-79℃/1.87kPa的馏分,得化合物(III),收率75%。
对三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷,在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反应3h。加水,分出有机层,水洗,饱和食盐水洗,干燥。减压浓缩至1/3体积,加入石油醚,冷却,过滤,乙酸乙酯重结晶,得白色结晶粉末的来氟米特,熔点166~167℃,收率81%。

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公司固定资产总投资已达1亿余元,拥有按GMP标准建造从中试到

大生产,设备先进,配套齐全的10000余平方米生产车间。

 

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