布地奈德|51333-22-3|Budesonide|1806266686

中文名称: 布地奈德
中文同义词: 16alpha,17alpha-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羟基-3,20二酮;布地缩松 (布地奈德);布德松;布地拉德;左布地奈德;布地奈德;右布地奈德;布地奈德混悬剂
英文名称: Budesonide
英文同义词: PREFERID;PULMICORT;SPIROCORT;S-1320;RHINOCORT;BIDIEN;BUDESONIDE;CORTIVENT
CAS号: 51333-22-3
分子式: C25H34O6
分子量: 430.53
EINECS号: 257-139-7
相关类别: Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Steroid and Hormone;医药原料;信号转导通路激酶抑制剂;甾体激素 (激素，糖皮激素);CASAKOL
Mol文件: 51333-22-3.mol
 

 
布地奈德 性质
熔点  221-232°C (dec.)
储存条件  Store at RT
CAS 数据库 51333-22-3(CAS DataBase Reference)

 
布地奈德 用途与合成方法
治疗哮喘药 布地奈德是目前我国临床上常用的治疗支气管哮喘药，可用于非激素依赖性或激素依赖性哮喘以及喘息性慢性支气管炎患者。用于治疗季节性或长年发生的过敏性鼻炎以及鼻息肉切除后预防息肉再生。还可用于治疗各种皮肤疾病。
布地奈德是一种局部应用不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有显著的抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。其局部作用与二丙酸倍氯米松相同，主要适用于过去所用支气管扩张药或抗变态反应药未能很好控制的支气管哮喘。本品能缓解支气管痉挛，气雾吸入对肺有抗炎作用，长期使用耐受性良好，可减少口服肾上腺皮质激素用量，而无皮质激素的全身作用。对儿童及成年人支气管哮喘疗效与二丙酸倍氯米松相似，疗效较好，且能长期耐受，对糖皮质激素依赖型或非依赖型哮喘病人气雾吸入能控制哮喘发作并能有效的预防复发，吸入治疗3～6个月，可见肺功能改善，急性发作次数减少，血浆皮质酮浓度可恢复并逐渐升高，而口服糖皮质激素每日剂量可减少40%～50%。因此，对糖皮质激素依赖型哮喘病人，尤其用量较大的病人，本品作为一个替代口服用药的理想药物。布地奈德的糖皮质激素作用较强，而盐皮质激素作用较弱。动物试验证明，本药对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的200倍，局部应用时抗炎作用为可的松的1000倍，而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分别强40和25倍。 
临床评价 由复旦大学附属华山医院、上海第二医科大学附属仁济医院、新华医院对本品治疗支气管哮喘进行了临床验证。选择年龄在18 ～65岁非急性发作期的轻、中度支气管哮喘患者60例，吸入本品400μg，bid，连续用药4周。治疗4周后结果表明，吸入布地奈德气雾剂治疗支气管哮喘，对控制哮鸣音、喘息和咳嗽有确切的临床疗效，其哮鸣音消失率高达83.3%，而且患者的肺通气功能(包括FVC、FEV1)明显提高，同时其他平喘药物(如茶碱、沙丁胺醇等)的用量也显著减少。使用本品后2%的患者曾发生咽痛，但症状轻微，而对肝、肾功能、血、尿常规、心电图和血浆皮质醇均无明显影响。国内外资料表明，布地奈德疗效及安全性均优于倍氯米松及沙丁胺醇。 
注意与禁忌 慎用于肺结核、气道真菌感染或病毒感染。避免妊娠期给药。依赖口服激素的病人，应在并用本品10d后逐渐减少口服激素剂量，直至达到使呼吸容量稳定的最低水平。在严重应激状态时，应增加口服激素的剂量，如严重感染、创伤、手术等。痰液变稠壅塞气道时，亦应短期补充口服激素。口服激素减量快时，可引起戒断症状，如关节炎、鼻炎、湿疹、肌肉和关节痛等，应注意预防。
布地奈德气雾剂可用于轻症支气管哮喘，哮喘发作症状明显时应加用较大剂量水溶性皮质激素或用支气管扩张剂和抗组胺类药。气雾剂对个别病人有咽喉部刺激感，可出现白色念珠菌感染，若吸药后立即漱口和咽部，可减少刺激感。 
用途  用于治疗皮肤病、哮喘等病症

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