罗氟司特

RofluMilast
162401-32-3

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江西更新日期：2025-02-05

江西瑞威尔生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 罗氟司特

英文名称：: RofluMilast

CAS号：: 162401-32-3

品牌：: 江西瑞威尔

产地：: 国产

保存条件：: 常温避光密封储存

纯度规格：: 99% HPLC

产品类别：: 原料药

是否进口：: 否

产品规格：: 10g,100g,1kg

含量：: 98%

中文名	罗氟司特
英文名	roflumilast
英文别名	更多

描述	Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	IC50: 0.7 nM (PDE4A1), 0.9 nM (PDE4A4), 0.7 nM (PDE4B1), 0.2 nM (PDE4B2)[1]
体外研究	罗氟司特除了PDE4外不影响PDE酶，并且是测试的大多数PDE4剪接变体的亚纳摩尔抑制剂。除了PDE4C外，它没有显示PDE4亚型选择性（4C1，IC50 = 3 nM; 4C2，IC50 = 4.3 nM），其效力略低[2]。罗氟司特是一种有效的选择性PDE4抑制剂。罗氟司特是单选择性PDE4抑制剂，因为它不影响其他PDE同工酶，包括PDE1，PDE2，PDE3和PDE5，浓度高达10,000倍。罗氟司特抑制人中性粒细胞功能。罗氟司特抑制单核细胞衍生的树突细胞中TNFα的合成。 Rolfumilast抑制CD4 + T细胞中的增殖和细胞因子合成。罗氟司特将增殖抑制到约60％，效力（IC30）为7 nM [3]。
体内研究	罗氟司特的动物研究表明，在豚鼠，小鼠或大鼠短期接触烟草烟雾后，以及大鼠暴露于烟草烟雾和细菌脂多糖的组合后，它减少了支气管肺泡灌洗液中中性粒细胞的积累，并废除了在接触烟草烟雾7个月的大鼠中观察到肺实质内炎症细胞的流入[2]。罗氟司特阻断pIgR - / - 小鼠的COPD进展。对于这些研究，每天通过口服管饲法给予9个月大的WT或pIgR - / - 小鼠100μg罗氟司特（5μg/ g）或媒介物（4％甲基纤维素，1.3％PEG400）3个月，肺部为在12个月大时收获。与用载体治疗的pIgR - / - 小鼠不同，用罗氟司特治疗的小鼠在开始治疗后没有小气道壁重塑的进展。引人注目的是，与9个月大的pIgR - / - 小鼠相比，用罗氟司特处理的12个月大的pIgR - / - 小鼠的肺气肿指数降低，表明罗氟司特不仅阻止了该模型中肺气肿的进展，而且显然有利于某些解决方案。肺实质的肺气肿破坏[4]。
激酶实验	通过一些修改确定PDE活性。测定混合物含有50mM Tris（pH 7.4），5mM MgCl2,0.5μMcAMP或cGMP，和[3H] cAMP或[3H] cGMP（约30,000cpm /测定），指示浓度的抑制剂和等分试样。酶溶液的最终测定体积为200μL。将化合物的储备溶液在上述Tris缓冲液中以1：100（v / v）稀释;在1％（v / v）DMSO / Tris缓冲液中制备适当的稀释液，在测定中以1：2（v / v）稀释，以在DMSO浓度为0.5％时获得所需的抑制剂终浓度（v / v）。 DMSO本身不影响PDE活动。在37℃预温育5分钟后，通过加入底物（cAMP或cGMP）开始反应，并将测定在37℃下再温育15分钟。然后加入50μL的0.2N HCl以终止反应，并将测定在冰上放置约10分钟。在与25μg5'-核苷酸酶（Crotalus atrox蛇毒）在37℃温育10分钟后，将测定加载到QAE Sephadex A-25（在Poly-Prep色谱柱中1mL床体积）上。用2mL 30mM甲酸铵（pH6.0）洗脱柱子，计算洗脱液的放射性。对于低于总放射性的5％的空白值（在变性蛋白质存在下测量）校正结果。水解的环核苷酸的量不超过原始底物浓度的30％[3]。
动物实验	使用小鼠[4] WT或pIgR - / - 小鼠。对于使用罗氟司特的研究，每天一次，每周5天，通过口服强饲法给予200μL的0.5mg / mL罗氟司特或载体的悬浮液（4％甲基纤维素，1.3％PEG400和5μg药物/ mg动物重量），持续时间为治疗。每天通过口服管饲法用100μg罗氟司特（5μg/ g）或载体（4％甲基纤维素，1.3％PEG400）处理小鼠3个月，并在12月龄时收获肺。

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	430.6±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	158°C
分子式	C17H14Cl2F2N2O3
分子量	403.207
闪点	214.2±28.7 °C
精确质量	402.034943
PSA	60.45000
LogP	4.84
外观性状	固体;White to Orange to Green powder to crystal
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.604
储存条件	Refrigerator

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