磺胺脒/57-67-0/18062666868

中文名称: 磺胺脒
中文同义词: 氨苯磺酰胍;对氨基苯磺酰胍;磺胺胍;磺酰胍;克痢定;匡乃定;止痢片;4-氨基-N-(氨基亚氨基甲基)苯磺酰胺
英文名称: Sulfaguanidine
英文同义词: ((4-Aminophenyl)sulfonyl)guanidine;((p-Aminophenyl)sulfonyl)guanidine;1-((p-Aminophenyl)sulfonyl)guanidine;1-Amino-4-(([amino(imino)methyl]amino)sulfonyl)benzene;1-Sulfanilylguanidine;4-amino-n-(aminoiminomethyl)-benzenesulfonamid;4-amino-n-(diaminomethylene)-benzenesulfonamid;4-Amino-N-(diaminomethylene)benzenesulfonamide
CAS号: 57-67-0
分子式: C7H10N4O2S
分子量: 214.24
EINECS号: 200-345-9
相关类别: Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Sulfonamides (Antibiotics for Research and Experimental Use);Antibacterial;Antibiotics;Antibiotics A to;Antibiotics N-SAntibiotics;Chemical Structure Class;Inhibits an EnzymeAntibiotics;Interferes with DNA SynthesisSpectrum of Activity;L - ZAntibiotics;Mechanism of Action;Sulfonamides;氮化合物;原料药;生化试剂;GANIDAN
Mol文件: 57-67-0.mol
 

 
磺胺脒 性质
熔点  190-193°C
水溶解性  1g/1000mL at 25 ºC
Merck  8908
稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 57-67-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Sulfaguanidine(57-67-0)
EPA化学物质信息 Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(aminoiminomethyl)- (57-67-0)

 
磺胺脒 用途与合成方法
磺胺药 磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，由于毒性较大，一般不用作首选药，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺脒又称磺胺胍、止痢片，最早用于肠道感染的磺胺药，磺胺脒的分子结构中有强碱性胍基，解离度大，脂溶性小，内服后虽有一定量从肠道吸收，但不足以达到有效血浓度，故不用于全身性感染。但能在肠内维持较高浓度，多用于消化道的细菌感染。如胃肠炎、痢疾等。与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)或二甲氧苄啶(DVD)合用，其抗菌作用明显增强。
制备方法：
1，可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融，减压缩合制得磺胺脒成品。
2，由乙酰磺胺酰氯与硝酸胍在氢氧化钠存在下，在丙酮与水的混合溶液中反应，可制得。
3，以对硝基苯磺酰氯为原料，经催化加氢，生成对氨基苯磺酰氯，再进行氨化，生成磺胺，再与硝酸胍反应，可制得磺胺脒。
药物相互作用：
1，同时应用尿碱化药，可增强本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
2，磺胺脒不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、丁卡因等合用。
3，对于服用雌激素类的避孕药者，同时长时间应用磺胺脒可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
4，与光敏药物合用时可能发生光敏的相加作用。
5，接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
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化学性质  白色针状结晶性粉末。熔点190-193℃，1g溶于约1000ml25℃的水，溶于约10ml100℃水。微溶于乙醇或丙酮，易溶于稀盐酸。无臭，无味，遇光色渐变深。
用途  磺胺类药物，用于细菌性痢疾、肠炎等。
用途  用于肠道抗菌感染，如细菌性痢疾肠炎，还可用于肠道手术前预防感染
用途  治疗麻风病的首选药物，适用于治疗各型麻风病，可改善临床症状。对一般黏膜病变好转较快，皮肤病变好转较缓慢，神经病变则更慢，故疗程长，易产生耐药性，不易根治，此外，还可用地治疗疱疹样皮炎、红斑狼疮、银屑病、足菌病及疟疾等。制剂为片剂。
生产方法  磺胺与硝酸胍缩合而得。