更昔洛韦 82410-32-0

Ganciclovir
82410-32-0

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江西更新日期：2024-07-05

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产品详情:

中文名称：: 更昔洛韦

英文名称：: Ganciclovir

CAS号：: 82410-32-0

品牌：: 江西瑞威尔

产地：: 国产

保存条件：: 常温避光密封储存

纯度规格：: 99% HPLC

产品类别：: 原料药

是否进口：: 否

用途：: Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂，包括巨细胞病毒（CMV），抑制FHV-1的 IC50 值为5.2 μM

产品规格：: 1kg，25kg

含量：: 98%

中文名	更息洛韦
英文名	ganciclovir
中文别名	9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤 \| 更昔洛韦水合物 \| 更昔洛韦 \| 9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 \| 更昔洛韦水合物 \| 丙氧鸟苷
英文别名	更多

描述	Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂，包括巨细胞病毒（CMV），抑制FHV-1的 IC50 值为5.2 μM 。
相关类别	信号通路 >> 抗感染 >> HSV 研究领域 >> 感染
靶点	IC50: 5.2 μM (FHV-1)[1]
体外研究	更昔洛韦是一种非环状脱氧鸟苷类似物，其结构与阿昔洛韦相似，但具有优异的抗CMV活性。抑制病毒复制50％所需的更昔洛韦中位数浓度为2.15 mumol，而阿昔洛韦为72 mumol [2]。更昔洛韦对CMV的作用的主要机制是抑制ganciclovir-5'-triphosphate（更昔洛韦）对病毒DNA的复制。 TP）。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢成三磷酸形式：由CMV感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶;鸟苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。
体内研究	在成年大鼠中，更昔洛韦的耳蜗内扩散显示出与血液中相同的浓度。在妊娠小鼠中，观察到经胎盘扩散，胎儿与母体的血液比率为0.5。在新生小鼠中，更昔洛韦的血浆浓度曲线在2小时显示峰值，然后逐渐减少。在成年小鼠中，浓度在1小时达到峰值，但在注射后2小时变得不可检测。在更昔洛韦治疗的新生小鼠中，白细胞，红细胞和血小板的数量显着减少[4]。
动物实验	大鼠：在该研究中使用两只未经MCMV免疫的白化大鼠。称重后，两只成年大鼠进行腹膜注射。只大鼠每天两次（即100mg / kg /天）接受50mg / kg更昔洛韦，总共3天或6次注射。第二只大鼠用作阴性对照并接受腹膜内注射葡萄糖溶液。第6次注射后，处死两只大鼠;收集血液和外淋巴液进行分析[4]。小鼠：非近交的Oncins法国1（OF1）小鼠用于该研究。更昔洛韦在5％葡萄糖血清中稀释至浓度为5mg / mL，并以50mg / kg的剂量腹膜内给予新生小鼠，每天两次。总共进行五次注射[4]。
参考文献	[1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403. [2]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12. [3]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4. [4]. BoujemLa I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016 Aug;132:111-5.

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	657.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	250°C
分子式	C9H13N5O4
分子量	255.231
闪点	351.1±34.3 °C
精确质量	255.096756
PSA	139.28000
LogP	-3.62
外观性状	白色粉末
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.761
储存条件	2-8°C冷藏、密闭、干燥处
稳定性	按规定使用和贮存的不会分解，避氧化物
水溶解性	0.1 M HCl: 10 mg/mL

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