热门肝微粒体

对于那些体内代谢率低、毒性大或缺少灵敏的检测手段的药物来说，药物体外代谢研究可以排除内因素的干扰，为整体实验提供可靠的理论数据。肝微粒体模型是实验室常见的研究药物代谢的体外模型之一，具有代谢快、易大量操作等优点，可广泛用于酶活性及体外代谢清除等方面的研究。生物大分子药物分子量大、结构复杂，与小分子药物相比具有独特和复杂的PK 特征，如存在靶受体介导的消除和FcRn 转胞吞等，它们的体外代谢研究也不同。对于大分子药物来说，其一般不经CYP 450 酶代谢，体内消除途径主要有肾小球滤过、酶水解、受体介导的胞吞消除和抗药物抗体介导的消除。

肝脏是药物的主要代谢器官，富含参与药物的一相代谢和二相代谢的混合功能氧化酶系统，其中90%药物主要是由细胞色素P450酶参与进行生物转化。采用从肝脏或肠提取的微粒体，加入还原型辅酶Ⅱ（NADPH）再生系统，在体外模拟生理环境下进行代谢反应，采用高效液相色谱质谱联用法等测定方法对原性药及代谢产物进行测定，其中肝微粒体法最为常见。肝微粒体法进行药物体外代谢研究具有制备方便容易、重现性好、酶混合体易保存和孵育条件易优化、公认的亚酶底物、抑制剂和灵敏有效等优点。上海美迪西在药代动力学体外研究方面有丰富的经验，体外研究是指代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目，涉及的动物有大鼠、小鼠、兔、狗、猴子等。

维百奥生物提供常用肝微粒体试剂，产品列表如下；