阿卡替尼

用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。该药能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。阿卡替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。

有试验证实，阿卡替尼对于先前未经治疗或复发/顽固性 WM 患者是一种有效的单一疗法，且安全性可控。阿卡替尼目前已在全球80多个国家获批。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。