来特莫韦 CAS号:917389-32-3 纯度99%

LeterMovir
917389-32-3

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中文名	Letermovir
英文名	2-[(4S)-8-fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-quinazolin-4-yl]acetic acid
英文别名	更多

描述	Letermovir 是一种新颖的 CMV 抑制剂，以病毒末端酶为靶目标，抑制其活性。
相关类别	信号通路 >> 抗感染 >> CMV 研究领域 >> 感染
体外研究	AIC246具有一致的抗病毒功效，AIC246对人巨细胞病毒具有显着的选择性[1]。 AD169突变菌株和命名为rAIC246-1和rAIC246-2对莱特莫韦（AIC246）具有高度抗性，EC50分别为5.6 nM，1.24μM，0.37μM。莱特莫韦通过涉及病毒基因产物UL56的特定抗病毒机制抑制HCMV复制。莱特莫韦通过干扰HCMV后代DNA的正确切割/包装来抑制细胞培养物中的HCMV复制[2]。莱特莫韦相对于EC50s（平均值，4.5 nM对2μM）抑制当前金标准GCV超过400倍，相对于EC90值（平均值，6.1 nM对14.5μM）抑制超过2,000倍[3] 。莱特莫韦与抗HCMV药物相结合会产生额外的抗病毒作用，但莱特莫韦与抗HIV药物之间没有相互作用[4]。
体内研究	与使用小鼠异种移植模型的安慰剂治疗对照组相比，莱特莫韦（10-100mg / kg /天，po）导致移植细胞中HCMV滴度的剂量依赖性降低[3]。
细胞实验	简而言之，将5×103个AD169感染的NHDF细胞/孔接种到30个96孔微量滴定板的孔中。允许感染在50nM AIC246（10×EC50）的暴露下进行，直到在一个或多个化合物处理的孔中形成CPE（指示抗性病毒突破）。未感染和未处理的细胞用作每个平板上的对照。在50nM AIC246存在下通过无细胞上清病毒通过培养物达到CPE后，完成突变病毒扩增。通过在AIC246存在下的有限稀释，将所得的AIC246抗性子代病毒突变体噬斑纯化三次。通过连续传代噬斑纯化的病毒而没有选择压力（8至10倍）来测试抗性的稳定性。
动物实验	将小鼠（18至25g体重）麻醉，并将Gelfoam海绵皮下植入背桡区域。移植后，将小鼠随机分组，每组10只动物分组。移植后4小时开始，每天用莱特莫韦治疗小鼠连续9天。通过口服强饲法口服施用药物。总给药量为10mL / kg。处理9天后处死小鼠，取出Gelfoam植入物并用胶原酶在37℃消化。 2至3小时后，通过离心回收人细胞并重悬于GM中。随后，将分离的细胞悬浮液连续稀释并与未感染的NHDF指示细胞混合，并通过如上所述的噬斑测定法测定PFU。由分离的细胞确定的病毒滴度以PFU / mL给出。
参考文献	[1]. Marschall M, et al. In vitro evaluation of the activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246 (letermovir) against herpesviruses and other human pathogenic viruses. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1135-7. [2]. Goldner T, et al. The novel anticytomegalovirus compound AIC246 (Letermovir) inhibits human cytomegalovirus replication through a specific antiviral mechanism that involves the viral terminase. J Virol. 2011 Oct;85(20):10884-93. [3]. Lischka P, et al. In vitro and in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1290-7. [4]. Wildum S, et al. In vitro drug combination studies of Letermovir (AIC246, MK-8228) with approved anti-human cytomegalovirus (HCMV) and anti-HIV compounds in inhibition of HCMV and HIV replication. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3140-8.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	706.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C29H28F4N4O4
分子量	572.551
闪点	381.1±35.7 °C
精确质量	572.204651
PSA	77.84000
LogP	3.47
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.601

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成立日期	(12年)
注册资本	1000万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药