硫酸长春碱_CAS:143-67-9_生物技术级

Vinblastine sulfate
143-67-9

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湖北更新日期：2024-11-15

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中文名	硫酸长春碱
英文名	vincaleukoblastine sulfate
中文别名	硫酸长春花碱
英文别名	更多

描述	Vinblastine sulfate是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。长春花碱可抑制微管的形成，抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白天然产物 >> 生物碱研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 8.9 μM(nAChR)[1]
体外研究	长春碱不会使纺锤体微管解聚，但它有效阻断有丝分裂（例如，HeLa细胞中IC50为0.8 nM），细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中，长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性，同时维持JNK活化，随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡，如线粒体膜电位的丧失，细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放，caspase-9和3的激活以及Poly（ADP-核糖）聚合酶的裂解所证明[4]。
体内研究	长春碱是一种广泛使用的抗癌药物，具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
溶解度	体外： DMSO：≥44mg / mL（48.40 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
储备液	1 mM1.1000 mL5.5002 mL11.0005 mL5 mM0.2200 mL1.1000 mL2.2001 mL10 mM0.1100 mL0.5500 mL1.1000 mL
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	[H][C@@]12C[C@@](C3=C(OC)C=C(N([C@]4([H])[C@@]56[C@]7([H])[C@](C=CCN7CC6)(CC)[C@@H](OC(C)=O)[C@@]4(C(OC)=O)O)C)C5=C3)(C(OC)=O)C(NC8=C9C=CC=C8)=C9CC[N@](C2)C[C@](O)(CC)C1.OS(=O)(O)=O
参考文献	[1]. McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul;203(3):372-6. [2]. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov;54:1-9. [3]. Calviño E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun;33(4):211-9. [4]. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug;18(8):980-97. [5]. Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17;21(11):1948-55.
相关活性小分子	诺考达唑 \| 一甲基澳瑞他汀E \| VcMMAE \| Mertansine(DM1化合物) \| 甲磺酸艾瑞布林 \| 埃博霉素 \| 酒石酸长春瑞滨 \| 埃博霉素B \| McMMAF \| MMAF盐酸盐 \| 伊沙匹隆 \| N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺 \| 雌莫司汀磷酸钠 \| 安丝菌素P3 \| 考布他丁 A-4 磷酸二钠盐

密度	1.37 g/cm3
熔点	267 °C (dec.)(lit.)
分子式	C46H60N4O13S
分子量	909.053
精确质量	908.387756
PSA	237.08000
LogP	4.35970
外观性状	白色粉末
储存条件	2-8ºC条件下保存。
稳定性	常温常压下稳定。
水溶解性	>=1 g/100 mL at 24.5 ºC

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成立日期	(12年)
注册资本	1000万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药