卡麦角林 CAS:81409-90-7 1g/袋现货

Cabergoline
81409-90-7

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中文名	卡麦角林
英文名	cabergoline
中文别名	6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺 \| -烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺 \| (8Β)-N-[3+(二甲氨基)丙基]-N-[(乙氨基)羧基]-6-(2-丙烯基)麦角林-8-羧酰胺
英文别名	更多

描述	Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂，高亲和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7，1.5 和 1.2。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体研究领域 >> 内分泌
靶点	Ki: 0.7 (Dopamine D2 receptor), 1.5 (Dopamine D3 receptor), 1.2 (5-HT2B receptor)[1]
体外研究	卡麦角林充当D2，D3和5-HT2B受体的有效激动剂。用卡麦角林预处理以剂量依赖性方式抑制H2O2诱导的神经元细胞死亡。在以下实验中，使用10μM卡麦角林来研究其神经保护作用。 MAP2染色显示卡麦角林显着抑制由H2O2孵育引起的神经元损失。凋亡核浓缩的检测表明卡麦角林可以防止H2O2暴露后凋亡细胞死亡[1]。
体内研究	与其他D2样受体激动剂相比，卡麦角林具有更长的消除半衰期（63至109小时），单剂量给药后的长期临床效果和慢性病患者的生活质量改善是预期[1]。快速眼动（REM）睡眠发作数量的最显着减少发生在轻度阶段，其中注射卡麦角林的雌性处理小鼠的REM睡眠发作减少67.3％（F（1,11）= 12.892，P = 0.004）注射卡麦角林的女性受到抑制，尽管REM睡眠发作减少的数量发生在黑暗阶段（REM睡眠发作减少82.3％; F（1,11）= 3.667，P = 0.082）。在雄性小鼠中，卡麦角林在注射后2小时内将基线催乳素（PRL）水平（98.5％; F（1,6）= 13.192，P = 0.011）从5.8±1.3降低至0.08ng / mL。经过7天的恢复期后，PRL水平恢复到与基线无差异的值（5.0±0.60 ng / mL; F（1,6）= 0.715，P = 0.43）[2]。
溶解度	体外： DMSO：≥33mg / mL（73.07 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
储备液	1 mM2.2143 mL11.0717 mL22.1435 mL5 mM0.4429 mL2.2143 mL4.4287 mL10 mM0.2214 mL1.1072 mL2.2143 mL
细胞实验	制备原代皮层神经元。卡麦角林（10μM;剂量依赖性实验除外）在DIV 6-7应用于皮质细胞。在24小时卡麦角林处理后（除了检查卡麦角林的预处理时间依赖性之外），添加H 2 O 2（50μM;除了H2O2的剂量依赖性之外）。在加入卡麦角林或加入H2O2之前20分钟施用所有抑制剂和拮抗剂，包括螺哌隆，U0126，SB203580，SP600125，AP5和硝苯地平。在DIV 7-8加入L-谷氨酸以诱导细胞死亡。通过MTT测定法测量细胞存活率。在用药物完成指定的处理后，用含有40μlMTT溶液（2.5mg / mL，在PBS中稀释）的200μL新鲜培养基替换培养基，并将细胞在37℃温育1.5-2.5小时。然后，向每个孔施加200μL含有异丙醇的裂解缓冲液并通过移液管混合。将每个样品移至96孔板，并使用iMark Micro板引导器测量其在570nm处的吸光度。通过吸光度测量来定量细胞存活率，因为MTT（黄色）与线粒体活性成比例地被脱氧成甲（紫）[1]。
动物实验	小鼠[2]使用雌性和雄性C57BL / 6J小鼠。将卡麦角林溶于100％pharmasolve中，然后用20％β-环糊精在水中稀释，得到终浓度为0.15-0.5mg / mL卡麦角林。小鼠接受0.3mg / kg腹膜内注射卡麦角林或载体。所有药物均在实验后48小时内制备，并在4℃下储存。在注射之前允许溶液达到室温。
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	C=CCN1[C@](C2C[C@@H](C(N(CCCN(C)C)C(NCC)=O)=O)C1)([H])CC3=CNC4=CC=CC2=C43
参考文献	[1]. Odaka H, et al. Cabergoline, dopamine D2 receptor agonist, prevents neuronal cell death under oxidative stress via reducing excitotoxicity. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99271. [2]. Jefferson F, et al. A dopamine receptor d2-type agonist attenuates the ability of stress to alter sleep in mice. Endocrinology. 2014 Nov;155(11):4411-21.
相关活性小分子	甲磺酸溴隐亭 \| SCH 23390盐酸盐 \| 左旋多巴 \| 盐酸硫利达嗪 \| 依匹哌唑 \| 多潘立酮 \| 盐酸三氟拉嗪 \| 匹莫齐特 \| 利培酮 \| SKF 38393盐酸盐 \| 卡利拉嗪 \| 舍吲哚 \| 盐酸氟奋乃静 \| 诺米芬辛 \| 盐酸罗匹尼罗

密度	1.2±0.1 g/cm3
熔点	102-104°C
分子式	C26H37N5O2
分子量	451.604
精确质量	451.294739
PSA	71.68000
LogP	2.43
外观性状	白色结晶固体
折射率	1.594
储存条件	Store at +4°C
分子结构	1、摩尔折射率：132.54 2、摩尔体积（cm3/mol）：390.4 3、等张比容（90.2K）：1030.9 4、表面张力（dyne/cm）：48.6 5、极化率（10-24cm3）：52.54
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.4 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:8 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积71.7 7.重原子数量:33 8.表面电荷:0 9.复杂度:713 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:3 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

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成立日期	(12年)
注册资本	1000万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药