盐酸表柔比星_CAS:56390-09-1_纯度99%现货

epirubicin hydrochloride
56390-09-1

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湖北更新日期：2024-12-17

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中文名	盐酸表柔比星
英文名	Epirubicin hydrochloride
中文别名	盐酸表阿霉素
英文别名	更多

描述	Epirubicin hydrochloride 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶研究领域 >> 癌症
靶点	Topoisomerase
体外研究	与阿霉素一样，表柔比星通过与DNA的复合物发挥其抗肿瘤作用，导致DNA损伤并干扰DNA，RNA和蛋白质的合成。表柔比星也可能影响细胞膜的完整性和活性。表柔比星引起的细胞杀伤发生在细胞周期的S期。随着浓度的增加，早期G2以及G1期和M期也会出现影响[1]。表柔比星显示出对抗大多数癌细胞的抗肿瘤活性。表柔比星对肝癌G2细胞具有细胞毒性，24小时IC50为1.6μg/ mL。 1.6μg/ mL表阿霉素诱导Hep G2细胞凋亡，过氧化氢酶活性增加50％，Se依赖型谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110％，Cu，Zn超氧化物歧化酶增加172％，Mn-超氧化物歧化酶增加135％。 Epirbicin可增加NADPH-CYP 450还原酶的细胞表达，并降低GST-π的表达[2]。
体内研究	表柔比星对多种肿瘤类型具有临床活性，包括乳腺癌，恶性淋巴瘤，软组织肉瘤，肺癌，胸膜间皮瘤，胃肠癌，头颈癌，卵巢癌，前列腺癌，膀胱移行癌等[ 3]。剂量为3.5mg / kg的表柔比星抑制人乳腺肿瘤异种移植物R-27的肿瘤质量达74.4％[4]。
溶解度	体外： DMSO：≥103.3mg / mL（178.11 mM） H 2 O：≥100mg / mL（172.42 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
储备液	1 mM1.7242 mL8.6210 mL17.2420 mL5 mM0.3448 mL1.7242 mL3.4484 mL10 mM0.1724 mL0.8621 mL1.7242 mL
细胞实验	将Hep G2细胞（500个细胞/孔，单层）接种在96孔板中。第二天，在培养基中用表柔比星处理细胞。在孵育期结束时，加入15％体积的MTT染料溶液。在37℃温育1小时后，向每个孔中加入等体积的溶解/终止溶液（二甲基亚砜 - 氧化物），再孵育1小时。记录反应溶液在570nm处的吸光度。
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	O=C(C1=C2C(O)=C3[C@@H](O[C@@]4([H])C[C@H](N)[C@@H](O)[C@H](C)O4)C[C@@](C(CO)=O)(O)CC3=C1O)C5=CC=CC(OC)=C5C2=O.Cl
参考文献	[1]. Cersosimo RJ, et al. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986 Mar;4(3):425-39. [2]. Ozkan, A., et al. Epirubicin HCl toxicity in human-liver derived hepatoma G2 cells. Pol J Pharmacol, 2004. 56(4): p. 435-44. [3]. Bonadonna, G., et al. Drugs ten years later: epirubicin. Ann Oncol, 1993. 4(5): p. 359-69. [4]. Asanuma, F., et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha), 1998. 43(5): p. 473-4.
相关活性小分子	喜树碱 \| 7-乙基-10-羟基喜树碱 \| 依沙替康甲磺酸盐 \| Daun02 \| 盐酸依达比星 \| β拉帕醌 \| 白桦脂酸 \| 替尼泊苷 \| 安吖啶 \| TAS-103二盐酸盐 \| GENZ-644282 \| 氨萘非特 \| 盐酸Ellipticine \| 吡柔比星 \| Banoxantrone dihydrochloride

密度	1.61g/cm3
沸点	810.3ºC at 760 mmHg
熔点	185ºC dec
分子式	C27H30ClNO11
分子量	579.980
闪点	443.8ºC
精确质量	579.150757
PSA	206.07000
LogP	1.50360
外观性状	橙色-红色结晶固体
折射率	1.709
储存条件	保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置
稳定性	如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）： 2、氢键供体数量：7 3、氢键受体数量：12 4、可旋转化学键数量：5 5、互变异构体数量：81 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：206 7、重原子数量：40 8、表面电荷：0 9、复杂度：977 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：6 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：2
更多	1. 性状：未确定 2. 密度（g/mL,15ºC）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：185 5. 沸点（ºC）：未确定 6. 沸点（ºC，14mmHg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（°C）：未确定 9. 比旋光度（ºC）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定

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成立日期	(12年)
注册资本	1000万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药