2567686-02-4 Tulmimetostat原料药

持久性，以及与先前 EZH2 抑制剂相比的额外药代动力学进步，为增强多种癌症类型的抗肿瘤活性提供了潜力，”说Tim Demuth，医学博士，博士，MorphoSys 首席研发官。“正在进行的 2 期试验的初步数据显示了对多种癌症的抗肿瘤活性，支持我们发现 EZH2 抑制的全部潜力的愿望。这些结果是向证明概念证明迈出的重要一步，因为我们将继续研究多剂量的 tulmimetostat确定疗效-安全性概况。”

还介绍了该试验阶段剂量递增部分的更新结果，其中 41 名患者接受了每日 50 毫克至 375 毫克的口服 tulmimetostat 治疗。在研究开始时，15 名患者有多种肿瘤类型的ARID1A改变，所有间皮瘤患者都有BAP1改动。观察到一种 4 级血小板减少症的剂量限制性毒性，该毒性发生在最高剂量。375 mg 时的疾病控制率(完全和部分反应 + 疾病稳定)为 66.7%。除 137.5 mg 外，所有剂量均注意到疾病控制。100 mg 队列中 6 名患者中有 3 名病情稳定。在 225 mg 队列中的 7 名患者中，4 名疾病稳定，1 名 BAP-1 突变间皮瘤患者有部分反应。在 375 mg ARID1A 突变的子宫内膜癌中注意到另一个部分反应。这些初步结果支持在正在进行的第二阶段扩展研究中基于 ARID1A 和 BAP1 进行患者选择。