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956697-53-3,索尼吉布

LDE225
956697-53-3
1100 5mg 起订
上海 更新日期:2022-10-28

MedChemexpress LLC

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产品详情:

中文名称:
索尼吉布
英文名称:
LDE225
CAS号:
956697-53-3
产地:
上海
纯度规格:
>98%
CAS956697-53-3
中文名称索尼吉布
英文名称LDE225
MFC26H26F3N3O3
储存条件Refrigerator
EINECS1312995-182-4
酸度系数(pKa)9.53±0.70(Predicted)
体外研究

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。

生物活性Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
体内研究LDE225与小鼠,大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%),同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合,结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中,LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率,其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性,pKa只有4.20,同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天,一天一次时,LDE225明显抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天,一天一次和 20 mg/kg/天,一天一次时,LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。
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成立日期 (16年)
注册资本 50.0万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 5000万-1亿
经营模式 贸易
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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