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956697-53-3,索尼吉布

LDE225
956697-53-3
￥1100 5mg 起订
上海 更新日期：2022-10-28

MedChemexpress LLC

非会员
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产品详情:

中文名称：
索尼吉布
英文名称：
LDE225
CAS号：
956697-53-3
产地：
上海
纯度规格：
>98%
CAS956697-53-3
中文名称索尼吉布
英文名称LDE225
MFC26H26F3N3O3
储存条件Refrigerator
EINECS1312995-182-4
酸度系数(pKa)9.53±0.70(Predicted)
体外研究

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。

生物活性Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
体内研究LDE225与小鼠，大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%)，同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合，结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中，LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率，其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性，pKa只有4.20，同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天，一天一次时，LDE225明显抑制肿瘤生长，与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次时，LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中，经过四天的给药处理，LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。
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公司简介

MedChemexpress（MCE）provides a wide range of research chemicals and biochemicals including novel life-science reagents, reference compounds, APIs and Natural compounds for laboratory and scientific use. MCE has an enthusiastic, energetic and friendly Technical and Customer Support team with years of experience in the Life Science industry. MCE lay great attention on the purity, stability and activity of the compounds, esp. You can rely on us to be a competent and trustworthy partner.

成立日期 (16年)
注册资本 50.0万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 5000万-1亿
经营模式 贸易
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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