尼普拉嗪

Niaprazine
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陕西更新日期：2024-09-08

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中文名	尼普拉嗪
英文名	N-[4-[4-(4-fluorophenyl)piperazin-1-yl]butan-2-yl]pyridine-3-carboxamide
英文别名	更多

描述	Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性，并可用于睡眠障碍的研究。
相关类别	信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
体外研究	尼亚拉嗪对囊泡单胺转运体和D2、α2、β、H1和mAch受体的亲和力较低。尼亚拉嗪，尤其是（+）立体异构体，对α1（Ki=77 nM）和5-HT2（Ki=25 nM）结合位点具有较高的亲和力，但对5-HT1A和5-HT1B结合位点的识别能力较差[2]。
体内研究	尼亚普拉嗪（60mg/kg；i.p.；1次）治疗后30min大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）浓度升高，治疗后3-8h浓度降低。尼亚普拉嗪还会导致大鼠脑去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的短暂消耗[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（150-200g）[3]剂量：60mg/kg给药：腹腔注射；一次结果：治疗30min后大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）浓度升高，治疗3-8h后降低。
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运输	室温
SMILES	O=C(C1=CN=CC=C1)NC(C)CCN2CCN(C3=CC=C(F)C=C3)CC2
参考文献	[1]. D Scherman, et al. Molecular pharmacology of niaprazine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1988;12(6):989-1001. [2]. P G Rossi, et al. Niaprazine in the treatment of autistic disorder. J Child Neurol. 1999 Aug;14(8):547-50. [3]. P E Keane, et al. The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain. Neuropharmacology. 1982 Feb;21(2):163-9.

分子式	C20H25FN4O
分子量	356.43700
精确质量	356.20100
PSA	51.96000
LogP	3.12900

关于缔都以创新与发展创造价值　缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(4年)
注册资本	100万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	工厂
主营行业	医药中间体,合成材料中间体,农药中间体,原料药,有机合成药