小白菊内酯
中文名称: 小白菊内酯
中文同义词: 小白菊内酯
英文名称: Parthenolide
英文同义词: 2,3,6,7,7a,8,10a,10b-Octahydro-1a,5-dimethyl-8-methyleneoxireno(9,10)cyclodeca(1,2-b)furan-9(1aH)-one;Parthenolide;4Xi-germacra-1(10),11(13)-dien-12-oic acid, 4,5-epoxy-6.alpha.-hydroxy-, gamma-lactone;Oxireno(9,10)cyclodeca(1,2-B)furan-9(1ah)-one, 2,3,6,7,7A,8,10A,10B-octahydro-1A,5-dimethyl-8-methylene-;Parthenlide
CAS号: 29552-41-8
分子式: C15H20O3
分子量: 248.32
用途:用于含量鉴定
[摘要] 小白菊内酯是草本类植物艾菊的主要药物活性成分。大量的研究证实小白菊内酯具有多种药理作用,包括抗炎免疫抑制作用、抗氧化、抗肿瘤、抑制血管平滑肌细胞的增殖、抑制破骨细胞的活性及抑 制细胞核因子2κB的表达等。文中就小白菊内酯抗炎、抗肿瘤等的最新研究做一综述,为该植物提取物的进 一步研发提供参考。 [关键词] 小白菊内酯;药理作用;生物特性 [中图分类号]R961 [文献标志码]A [文章编号]1003-3734(2009)20-1954-04 Progressinresearchofparthenolide ZHOUHui2qiong (RheumatologyandImmunologyDepartment,China2JapanFriendshipHospital,Beijing100029,China) [Abstract] Extractsfromplantsofsesquiterpenelactoneshavebeenusedasfolkremediesformigraine,in2flammatoryarthritis,andtumors.Parthenolide(PAR),oneofthemajorproductsfromsesquiterpenelactonesisanactiveingredientresponsibleformanypharmacologicalactivitiesincludinganti2inflammatory,antioxidandactivities,anti2tumoractivity,inhibitingtheactivationofNF2kappaB,ect.ThereviewwastosummarisesomenewlyavailableresearchdataaboutPARandprovidemoreinformationforfurtheruseofPAR. [Keywords] parthenolide;pharmacologicalactivities;bioactivity 艾菊是一种草本类植物,是传统的中草药,具有镇痛、抗菌及抗肿瘤作用,可治疗发热、偏头痛及关节痛。从艾菊中可提取出多种药用成分,其中小白菊内酯(parthenolide,PAR,分子式C15H20O3,相对分子质量248.32,结构式见图1)是从艾菊内纯化出的一种倍半萜稀内酯化合物(sesquiterpenelactone),被证实为药理活性的成分[1] 。现有大量的研究证实PAR具有抗炎、抗肿瘤及抗血小板聚集等特性。如 PAR通过抑制肿瘤坏死因子2 α(tumornecrosisfactor2α,TNF2α)、白介素21(interleukin21,IL21)、IL212及环 氧化酶22(COX22)等的表达而具有抗炎作用[2-3] 。目前发现它的很多药理活性与其能影响相关细胞的核因子2κB(nuclearfactor2кB,NF2кB)的表达有关。本文就近年来有关PAR
的多种药理作用的研究做一综述。 图1 小白菊内酯的结构式 1 抗炎免疫调节作用 民间艾菊被用于治疗发热、关节炎等炎症性疾病是基于它含有抗炎的有效成分,PAR是其中主要的一种。Feltenstein等[4] 通过炎性大鼠模型体内试 验,发现PAR能明显抑制炎性大鼠的疼痛及关节水 肿。Parada等 [5] 发现PAR可抑制关节滑膜纤维母 细胞的增值。目前大量的体外实验证实PAR对NF2кB,IL24,IL212,COX2Ⅱ,细胞间黏附分子21及一 氧化氮合成酶(NOS)等细胞因子均有抑制作用。 1.1 抑制巨噬细胞的TNF2α,IL21及COX22的表 达 TNF2α,IL21及COX22在各种炎症反应中起着
小白菊内酯