醋酸阿比特龙原料药 154229-18-2

醋酸阿比特龙最初由英国癌症研究院和BTG合作开发，后将全球开发权和上市权转让给了美国Cougar生物制药公司(现为强生子公司)。醋酸阿比特龙2011年4月28日首次在美国获准上市，商品名为Zytiga，口服片剂，250mg，与泼尼松联用治疗多西他赛不能控制疾病进展的去势抵抗性前列腺癌(cRPC)。

醋酸阿比特龙是一种口服有效的CYP17抑制剂，在体内代谢成阿比特龙发挥作用，对17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17)抑制活性是酮康唑的10～30倍。临床研究表明，醋酸阿比特龙可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著Chemicalbook下降，且有助于缩小肿瘤，前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。醋酸阿比特龙是阿比特龙的前体药物，是靶向雄激素-受体信号通路的药物，阿比特龙是细胞色素氧化酶CYP17的高选择性强效抑制剂，其抑制作用是不可逆的，比非选择性抑制剂酮康唑强10～30倍。

Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。Abiraterone通过抑制CYP17A1，阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD)，3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为ΔAbiraChemicalbookterone抑制C17,20-裂解酶，在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%)，并反过来增加LH浓度(192%)。Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达，这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。