新一代酪氨酸激酶抑制剂 TEB-415

新一代酪氨酸激酶抑制剂TEB-415属于格列卫的升级换代产品，格列卫是诺华公司生产的首个MMT分子耙向治疗新一代抗癌药物，并对血小板源性生长因子（PDGF）受体蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌药。主要用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。2011年全球销售额已超过46亿美元。 　　TEB-415具有100%自主知识产权，此新型化学药物综合了伊马替尼(诺华公司)、尼罗替尼(诺华公司)以及达沙替尼(百时美施贵宝公司)的优点：临床前研究数据表明其靶向明确、药效高(有效剂量低，给药期短，且肿瘤快速缩减并消失)、毒性低(临床前动物毒理试验无明显毒性)、生物利用度高(>90%)、半衰期长。总之，其主要药理、药性指标显著优于上述三种用于治疗慢性粒细胞白血病的替尼类药物，并于动物试验中取得罕见的100%肿瘤治愈率及零复发。目前，该项目所涉及的新一代酪氨酸激酶抑制剂备选药物化学全合成已完成，靶点选择性、体外药效学筛选已完成；初步体内药效、药性及毒理评估已完成，现正致力于完成新一代酪氨酸激酶抑制剂的临床前全部研究工作，并预计于2014年申请临床批件。