克林霉素磷酸酯

克林霉素磷酸酯用途与合成方法适应症克林霉素磷酸酯(clindamycinphosphate)进入机体后水解为具有抗菌活性的克林霉素，对金葡菌、链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌中的拟杆菌属、梭状杆菌属均有显著抗菌作用，且与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。不良反应克林霉素磷酸酯长期静滴可引起静脉炎。偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。少数患者可出现药物性皮疹。极少数患者可发生假膜性结肠炎。肝肾功能损害者，小于4岁的儿童，妊娠及哺乳妇女慎用。对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。克林霉素衍生物克林霉素磷酸酯为化学半合成的克林霉素衍生物，常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，有引湿性。在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素才能发挥药理作用。其作用机理、抗菌谱、适应证、治疗效果与克林霉素相同，但其脂溶性和渗透性比克林霉素好，可口服也可肌肉注射和静脉滴注给药，主要在肝内代谢，经胆汁和粪便排泄，部分从尿中排出。与林可霉素相比，克林霉素磷酸酯抗菌作用强4～8倍，吸收好，骨组织浓度高，对革兰氏阳性球菌及厌氧菌均有很强的抗菌活性。其抗菌谱为：革兰氏阳性球菌包括耐青霉素G金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌（磷链球菌除外）、肺炎链球菌、微球菌属等；革兰氏阳性杆菌包括梭状芽胞杆菌、白喉杆菌等；厌氧菌包括梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。克林霉素磷酸酯临床上主要用于治疗扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、支气管扩张合并感染及皮肤软组织感染，如疖、痈、脓肿、蜂窝织炎、创伤感染、烧伤感染、手术后感染等，以及泌尿系的急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等，还用于骨髓炎、败血症、腹膜炎，口腔感染等。生物活性ClindamycinPhosphate(NSC618653)是一种林可酰胺类抗生素，作用于Plasmodiumfalciparum，IC50为12nM。用途属抗生素类药