法匹拉韦

法匹拉韦(favipiravir)，化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺，由日本富山化工制药公司开发的靶向RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的新型广谱抗病毒药物，于2014年3月在日本批准上市，用于治疗新型和复发型流行性感冒。

抗病毒活性研究研究表明，除流感病毒外，法匹拉韦还对多种RNA病毒展现出良好的抗病毒活性作用，如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、狂犬病毒等。最新研究表明法匹拉韦对新型冠状病毒肺炎有一定的抑制作用。作用机理法匹拉韦为核苷类抗病毒药物，作用机制尚未完全阐释清楚。其作用靶点是病毒RNA依赖的ＲNA聚合酶。该药口服吸收后转化为具有生物活性的法匹拉韦的核苷三磷酸化物，结构与嘌呤相似，能与嘌呤竞争病毒RNA聚合酶;法匹拉韦的核苷三磷酸化物还可插入到病毒RNA链，诱发病毒的致命性突变。因此，从机制上讲，法匹拉韦对各种RNA病毒都具有潜在的抗病毒作用。应用法匹拉韦可用于甲型、乙型流感的抗病毒治疗。研究表明，除流感病毒外，该药还对多种RNA病毒展现出良好的抗病毒活性作用，如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、狂犬病毒等。相关研究法匹拉韦(favipiravir)，化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺，由日本富山化工制药公司开发的靶向RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的新型广谱抗病毒药物，于2014年3月在日本批准上市，用于治疗新型和复发型流行性感冒。在新型冠状病毒爆发期间，该药物于2020年3月公开的I期临床研究结果表明，该药物表现出可能通过加快病毒清除，达到缓解新型冠状病毒肺炎进展的疗效。生物活性Favipiravir(T-705)是一种有效的选择性RNA-dependentRNApolymerase抑制剂，用于治疗流感病毒感染。靶点TargetValueRNA-dependentRNApolymerase体外研究Favipiravir表现出抗流感病毒活性，对甲型流感病毒，乙型流感病毒和丙型流感病毒的IC50范围分别为0.013-0.48μg/ml，0.039-0.089μg/ml，和0.030-0.057μg/ml。在哺乳动物细胞系(MDCK细胞，Vero细胞，HEL细胞，A549细胞，HeLa细胞，和HEp-2细胞)中，高达1,000μg/ml浓度的Favipiravir没有表现出毒性。在接种季节性甲型流感(H1N1)病毒的MDCK细胞中，Favipiravir诱导致死性突变发生。体内研究在流感病毒感染的小鼠中，Favipiravir(200mg/kg/day,p.o.)保护小鼠不被流感病毒感染而死亡。在人工感染Ebola病毒的小鼠中，Favipiravir有效阻断病毒产生，在治疗起始2天和6天后分别达到95%和99.6%的抗病毒效果。