伊布莫仑甲磺酸盐

MK 0677
159752-10-0

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河北更新日期：2023-07-20

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中文名称：: 伊布莫仑甲磺酸盐

英文名称：: MK 0677

CAS号：: 159752-10-0

保存条件：: 干燥通风处存放

纯度规格：: 99.93%

产品类别：: 医药中间体

中文名	伊布莫仑甲磺酸盐
英文名	2-amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indole-3,4'-piperidine]-1'-yl)-1-oxo-3-phenylmethoxypropan-2-yl]propanamide,methanesulfonic acid
英文别名	更多

描述	Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR 研究领域 >> 内分泌
体内研究	Ibutamoren甲磺酸盐（5mg / kg /天）导致体重增加的统计学显着增加并增加狗的血清IGF-1和GH水平。 Ibutamoren甲磺酸盐导致研究第7天或第15天CSF IGF-1或GH水平没有显着增加[1]。用GH预处理小鼠通过甲磺酸Ibutamoren（50μg，ip）激活这些神经元。在敲除小鼠中，GH和奥曲肽都不能抑制甲磺酸伊曲康唑激活弓状神经元[2]。 MK-0677的慢性口服给药与在治疗期间维持的GH和IGF-I水平的显着增加相关。 MK-0677给药后的GH谱由高于对照的阵发性增加组成[3]。 MK-0677在口服给药后显着增加峰值GH浓度。 MK-0677是一种有效的GH促分泌剂，当口服或静脉注射时，可诱导GH水平立即大量持续增加[4]。
溶解度	体外：在DMSO中10mM
储备液	1 mM1.6006 mL8.0029 mL16.0059 mL5 mM0.3201 mL1.6006 mL3.2012 mL10 mM0.1601 mL0.8003 mL1.6006 mL
动物实验	使用的化合物是：甲磺酸Ibutamoren（50μg），奥曲肽（100μg）和mGH（30μg）。小鼠给予盐水，奥曲肽或mGH的初始ip注射（0.1mL），然后10分钟后通过腹膜内注射（0.1mL）盐水或甲磺酸甲喋呤。因此，项研究包括以下组：盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸伊曲康唑，mGH /生理盐水，mGH /甲磺酸布他霉素盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸碘布丁酯，mGH /生理盐水，mGH /甲磺酸伊曲胺，第二项研究剂量：生理盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸Ibutamoren，奥曲肽/生理盐水，奥曲肽/甲磺酸Ibutamoren。另外，腹腔注射许多小鼠高渗盐水（0.2mL，1.5M），作为免疫细胞化学的阳性对照。注射后90分钟，用戊巴比妥钠（60mg / kg，ip）将动物最终麻醉，并用肝素化盐水经心脏灌注，然后用0.1mol / L磷酸盐缓冲液（PB，pH7.4）中的4％多聚甲醛灌注。然后取出脑并将其置于相同溶液中24小时，然后在-80℃下储存直至加工。在冷冻切片机上切割前脑的冠状切片（40μM）并置于含有Triton X-100（PB-T，pH 7.4）的0.1mol / LPB中。将切片在4℃下在Ab-2Fos抗体（兔多克隆;在1％正常绵羊血清中1：1000）中孵育24小时。将抗体 - 抗原复合物定位于生物素化的抗兔Ig中孵育1小时，然后在抗生物素蛋白，生物素化的辣根过氧化物酶中孵育1小时。使用葡萄糖氧化酶 - 二氨基联苯胺 - 镍法使反应产物可视化，并且Fos样免疫反应性可视化为限于细胞核的致密紫黑色沉淀物。对于弓形和脑室周围核（每只小鼠6至8个切片）中的c-fos阳性核的数量进行双盲计数，并计算组平均值（平均值±sem）。统计分析通过双向ANOVA进行，然后进行所有数据的成对多重比较，其显着性为P <0.05。
存储	粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	CC(N)(C(N[C@@H](C(N1CCC2(CN(C3=C2C=CC=C3)S(=O)(C)=O)CC1)=O)COCC4=CC=CC=C4)=O)C.CS(=O)(O)=O
参考文献	[1]. Prahalada S, et al. Insulin-like growth factor-1 and growth hormone (GH) levels in canine cerebrospinal fluid are unaffected by GH or GH secretagogue (MK-0677) administration. Horm Metab Res. 1999 Feb-Mar;31(2-3):133-7. [2]. Zheng H, et al. Somatostatin receptor subtype 2 knockout mice are refractory to growth hormone-negative feedback on arcuate neurons. Mol Endocrinol. 1997 Oct;11(11):1709-17. [3]. Hickey GJ, et al. Repeat administration of the GH secretagogue MK-0677 increases and maintains elevated IGF-I levels in beagles. J Endocrinol. 1997 Feb;152(2):183-92. [4]. Jacks T, et al. MK-0677, a potent, novel, orally active growth hormone (GH) secretagogue: GH, insulin-like growth factor I, and other hormonal responses in beagles. Endocrinology. 1996 Dec;137(12):5284-9.
相关活性小分子	阿拉莫林盐酸盐 \| ONC212 \| Alexamorelin \| 海沙瑞林 \| TC-G-1008 \| AZP-531 \| 酒石酸卡莫瑞林 \| PF-5190457 \| TM-N1324

沸点	868.9ºC at 760 mmHg
分子式	C28H40N4O8S2
分子量	624.769
闪点	479.3ºC
精确质量	624.228760
PSA	196.66000
LogP	4.97440
外观性状	white to beige
蒸汽压	3.05E-32mmHg at 25°C
储存条件	2-8°C
水溶解性	H2O: soluble5mg/mL, clear

模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: MK-677
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
N-[1(R)-1,2-Dihydro-1-methanesulfonylspiro-3H-indole-3,4'-piperidin)-1'-yl]carbonyl-2-(phenylmethoxy)-ethyl-

2-amino-2-methylpropanam
L-163191
MK-0677
MK-667
Crescendo
Ibutamoren mesylate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: N-[1(R)-1,2-Dihydro-1-methanesulfonylspiro-3H-indole-3,4'-piperidin)-1'-
别名
yl]carbonyl-2-(phenylmethoxy)-ethyl-2-amino-2-methylpropanam
L-163191
MK-0677
MK-667
Crescendo
Ibutamoren mesylate
: C27H36N4O5S.CH3SO3H
分子式
: 624.77 g/mol
分子量
无

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

伊布莫仑甲磺酸盐;CAS:159752-10-0;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期	(2年)
注册资本	300万人民币
员工人数	1-10人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂,定制
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体