描述 | Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。 |
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相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR 研究领域 >> 心血管疾病 多肽产品 |
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靶点 | GHSR[1] |
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体外研究 | 将培养的MIN6细胞与无血清培养基(SFM)(对照),1μMExareorelin(Hex),1mM链脲佐菌素(STZ)单独或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小时。 MIN6的活力受细胞不同处理的显着影响(F(3,36)= 5.244,P <0.01)。与仅用STZ治疗的患者相比,用STZ处理的MIN6细胞接着是Examorelin,细胞活力大大增加(对照组的105.3%,P <0.01)[2]。 |
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体内研究 | Examorelin(Hexarelin)治疗可改善心脏收缩功能,减少丙二醛产生,并增加存活的心肌细胞数量。 Examorelin治疗的有益效果略微优于等摩尔ghrelin治疗。 Examorelin还诱导I / R心肌中IL-1β表达的下调和IL-1Ra表达的上调,其可被GHSR拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6中和。 Examorelin部分通过激活心脏GHSR1a受体修饰IL-1信号通路,保护体内心肌细胞免受I / R损伤[1]。检查了Examorelin(100μg/ kg)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的作用。 STZ注射显着增加大鼠的血糖水平,而Examorelin(Hex)治疗减少了STZ的效果。分别在禁食和进食条件下测量大鼠的血浆胰岛素水平。不同治疗对空腹胰岛素水平有显着影响(F(3,28)= 7.472,P <0.01)。 Examorelin单独增加血浆胰岛素(P <0.05),而STZ显着降低血浆胰岛素(P <0.001)。 STZ + Examorelin治疗的大鼠显示胰岛素水平升高(P <0.001)。与空腹胰岛素水平相似,喂食胰岛素水平(治疗(3,28)= 61.89,P <0.001)在Examorelin治疗的大鼠中显着增加(P <0.001)并且在STZ治疗的大鼠中减少。此外,Examorelin还改善了STZ诱导的血浆胰岛素水平降低[2]。 |
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溶解度 | 体外: 在H 2 O中10mM |
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储备液 | 1 mM1.1273 mL5.6367 mL11.2734 mL5 mM0.2255 mL1.1273 mL2.2547 mL10 mM0.1127 mL0.5637 mL1.1273 mL |
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细胞实验 | 将MIN6和α-TC6细胞接种在96孔板中,并在Examorelin(1μM)和STZ(1mM)存在或不存在下培养0.5,1,2,4和6小时。处理后,用新鲜的SFM替换细胞,并使用含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay定量活细胞数。通过用酶标仪测量490nm处的吸光度来确定细胞活力,并表示为相对于对照细胞的百分比[2]。 |
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动物实验 | 大鼠[2]实验在雄性Wistar大鼠(180-200g)中进行。在标准的住房条件下(从06:00到18:00点亮,温度22±2℃)将大鼠分开饲养,并随意获得食物和水。将单次腹膜内注射溶解在0.1mol / L柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)中的STZ以65mg / kg体重的剂量使用。年龄匹配的对照大鼠接受等体积的载体(柠檬酸钠缓冲液)。 STZ或载体注射后4周,根据治疗方法将大鼠随机分为4组(n = 16 /组):载体,然后用盐水给予大鼠2周(对照组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(Examorelin治疗组); STZ处理的大鼠接着盐水处理2周(STZ处理组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(STZ + Examorelin治疗组)。每天腹腔注射盐水和Examorelin。 |
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存储 | 粉末-80℃下2年-20℃下1年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月 |
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运输 | 室温;可能会有所不同 |
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参考文献 | [1]. Huang J, et al. The Growth Hormone Secretagogue Hexarelin Protects Rat Cardiomyocytes From in vivo Ischemia/Reperfusion Injury Through Interleukin-1 Signaling Pathway. Int Heart J. 2017 Apr 6;58(2):257-263. [2]. Zhao Y, et al. Hexarelin Protects Rodent Pancreatic Β-Cells Function from Cytotoxic Effects of Streptozotocin Involving Mitochondrial Signalling Pathways In Vivo and In Vitro. PLoS One. 2016 Feb 26;11(2):e0149730. |
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相关活性 小分子 | 阿拉莫林盐酸盐 | 伊布莫仑甲磺酸盐 | ONC212 | Alexamorelin | TC-G-1008 | AZP-531 | 酒石酸卡莫瑞林 | PF-5190457 | TM-N1324 |
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