妥卡替尼半乙醇合物

Tucatinib hemiethanolate

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安徽更新日期：2024-07-10

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常用名	Tucatinib hemiethanolate	英文名	Tucatinib hemiethanolate
CAS号	1429755-56-5	分子量	503.57
密度	N/A	沸点	N/A
分子式	C26H24N8O2.1/2C2H6O	熔点	N/A
MSDS	N/A	闪点	N/A

描述	Tucatinib（伊尔比尼替尼）半乙醇酸盐是一种有效的口服活性选择性HER2抑制剂，IC50为8nm。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
靶点	IC50: 8 nM (HER2)[1]
体外研究	Tucatinib半乙醇酸盐对纯化的HER2酶具有纳摩尔活性，在基于细胞的分析中，对HER2和EGFR的选择性约为500倍。相对于EGFR，Tucatinib选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2[1]。Tucatinib在HER2过表达细胞系中阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。在EGFR过度表达的细胞系中，它弱抑制磷酸化和增殖，表明Tucatinib可能具有阻断HER2信号而不引起EGFR抑制毒性的潜力[1]。
体内研究	当每种药物以耐受剂量给药时，图卡替尼半乙醇酸盐（ONT-380半乙醇酸盐，200 mg/kg/d）显示出存活益处[1]。Tucatinib及其活性代谢物可显著降低脑pErbB2（80%）[2]。Tucatinib（ARRY-380）半乙醇酸盐显示出显著的剂量相关肿瘤生长抑制（TGI）；50 mg/kg/d时为50%，100 mg/kg/d时为96%），在较高剂量水平下，9/12只动物出现大量部分回归（>50%从基线大小减少）。Tucatinib（50 mg/kg/d）与曲妥珠单抗联合使用显示98%的TGI，其中9/12动物出现完全消退，2只出现部分消退[3]。动物模型：雌性裸鼠[3]。剂量：200mg/kg/d。行政：行政长官，每日。结果：具有抗肿瘤活性，有利于生存。
溶解度	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (248.23 mM; Need ultrasonic) In Vivo: 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution
储备液	1 mM1.9858 mL9.9291 mL19.8582 mL5 mM0.3972 mL1.9858 mL3.9716 mL10 mM0.1986 mL0.9929 mL1.9858 mL
存储	粉末-20°C3年4°C2年在溶剂中-80°C6月-20°C1月
运输	美国大陆的室温;可能会有所不同
SMILES	CC1=CC(NC2=C3C=C(NC4=NC(C)(C)CO4)C=CC3=NC=N2)=CC=C1OC5=CC6=NC=NN6C=C5.CCO.[1/2]
参考文献	[1]. Moulder-Thompson S, et al. Phase 1 Study of ONT-380, a HER2 Inhibitor, in Patients with HER2+ Advanced Solid Tumors, with an Expansion Cohort in HER2+ Metastatic Breast Cancer (MBC). Clin Cancer Res. 2017 Jan 4. pii: clincanres.1496.2016. [2]. Abstract: In: Proceedings of the 103rd Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2012 Mar 31-Apr 4; Chicago, IL. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2012;72(8 Suppl):Abstract nr 852. doi:1538-7445.AM2012-852. [3]. P. Lee, et al. In Vivo Activity of ARRY-380, a Potent, Small Molecule Inhibitor of ErbB2 in Combination with RP-56976. Cancer Research.

分子式	C26H24N8O2.1/2C2H6O
分子量	503.57

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成立日期	(6年)
注册资本	100万
员工人数	1-10人
年营业额	￥ 300万-500万
经营模式	工厂,定制,服务
主营行业	医药中间体,原料药