环孢素；环孢素A；环孢菌素

环孢素A

中文同义词: 环胞菌素;环孢菌素;环孢素;环胞霉素 A;环胞霉素A;抗生素S;环孢素A;环蒽孢A 

英文名称: Cyclosporin A 

英文同义词: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A 

CAS号: 59865-13-3 

分子式: C62H111N11O12 

分子量: 1202.61 

EINECS号:  

相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯类抗生素;抗生素;药物;Protein Phosphatase;Signalling;科研试剂;剂

性状:白色或类白色粉末,无臭无味。在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解,在醋酸乙酯中易溶,在丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶。 

质量标准:CP2010

包装:根据客户需求

单价:1KG以上8950/KG

    环孢素A(cyclosprine,CyA)是由11个氨基酸组成的环状多肽,是土壤中一种真菌的活性代谢物.1978年英国*将CyA应用于,此后CyA又用于肝、心、肺、*、骨髓等器官的移植,均取得令人满意的效果,的生存率.1984年环孢素A进入我国,形成了"环孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三联方案,大大提高了移植存活率,同时也使移植急性排斥反应的发生率大幅下降.CyA作为一种强效剂,近年来人们对它的研究越来越多,发现它还可用来自身免疫性、及病等。

适应证:

   常用于多种组织的排斥反应的预防及一些免疫性的,亦用于*病、再障性、性。在皮肤科用于顽固、难治性,*的为严重型(包括寻常型、型、型和关节病型);好的包括白塞病、坏疽性脓皮病、,获得性大疱性表皮松解症等;具中等的有、特应性、慢性光线性、光线性类网织细胞增多症、成人线状IgA大疱性、天疱疮、大疱性类天疱疮(后两种病需与糖皮质激素合用)。此外,环孢菌素对、、、、、皮肤T细胞、、泛发性稽留性肢端、掌跖病、男型、、渐进性坏死性黄色、泛发性环状、黏液性苔藓、性黏蛋白沉着病、等也有效。  

剂 

    环孢菌素是由某些丝孢纲(Hyphomycetes) 真菌如光泽柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大弯颈霉(Tolypocladium inflatum)的培养液中分离出的一种亲脂性环状多肽化合物,20世纪80年代作为剂已在世界范围内被广泛应用,现用于多种组织、预防排斥反应和免疫性的。

环孢菌素一种很强的剂,可抑制细胞介质的反应发作,能可逆性抑制T细胞增殖,不抑制血细胞的生成,也不影响吞噬细胞功能,因此与其他抑制剂相比,具有较少诱发或加重的优点,主要用于肾、肝、心、肺、的抗排斥反应,可与肾上腺皮质激素合用,但不得与其他剂合用。还用于某些自身免疫性(如、、、自身免疫性)。试用于眼色素层炎、重型、难治性原发性、等。 

药物相互作用:

1,除糖皮质激素外,本品应避免与其他任何剂合用。

2,本品主要在肝内代谢灭活,凡影响肝酶活性的任何药物都影响本品的代谢,如红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、H2受体拮抗剂、钙拮抗剂、雄激素、口服避孕药均影响肝细胞内细胞色素P-450酶的活性,有增加本品毒性的危险。

3,卡马西平、苯妥英钠、*、异烟肼、利福平等均可使本品血药浓度降低。

4,氨基糖苷类抗生素、复方新诺明、TMP、两性霉素B、头孢菌素、氮芥、非甾体药、甘露醇、呋塞米等都可增加环孢菌素的肾毒性。

5,用本品时禁用钙剂与增钙剂,也不可接种疫苗。

6,长期与糖皮质激素合用可诱发、、及等,且可增加本品的毒性。

7,在用环孢菌素之前用过其他剂者,多有整体而易发生。   

副作用:

1,肾毒性:约占13%,可有肾小球、肾小管阻塞、线粒体、、等; 偶有、、升高、升高、或。

2,肝毒性:、高胆红素血症、血清碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高,当药物血清浓度大于200ng/ml时最易发生,尤多见于原有肝炎或损害者。

3,:常表现为运动性脊髓综合征、、精神错乱、、感觉异常等。

4,胃反应:常见有、、等。其他有反应性、多毛症等。给药时,罕见有严重,如胸面部潮红、、、等; 一旦出现上述,应立即停药并进行急救。  

生产方法  以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基,接种5×109个孢子,Ph=5.4-4.3,培养72h,得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基,种入上述一级种子液,培养6天,得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基,发酵12天,得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。融化处理,可得环孢素和环孢菌素C组分,其中环孢素的产量约为150~200mg/L环孢菌素C约为50~100mg/L。 

环孢素原料药-环孢素-高效液相色谱法