毒扁豆碱(胆碱酯酶抑制剂)/水杨酸毒扁豆碱/依色林

assay ≥99% (HPLC) mp 102-104 °C(lit.) 生物活性： Acetylcholinesterase inhibitor that crosses the blood-brain barrier and forms a carbamylated enzyme complex with acetyl cholinesterase that degrades slowly. 基本介绍　　 中文别名： 毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、依色林 、卡拉巴豆碱。 毒扁豆碱分子式图片 [1]英文别名： Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol 　　Cas号：【57-47-6】 　　分子式：C15H21N3O2. 　　分子量：275.35 化学及物理形状 　　从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶；熔点 102-104℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86～87℃的结晶;比旋光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（氯仿）；微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆碱的晶体或其溶液，加热、暴露于光线和空气中或有微量金属存在时，很容易变成红色，对碱更不稳定，易水解成毒扁酚碱，能被氧化为红色依色林，使产物失去疗效。 水杨酸毒扁豆碱（又称：依色林）的水杨酸盐。无色或微带淡黄色有光泽的晶体或粉末。长期露置于空气或日光中渐变为淡红色。熔点186度～187度。溶于乙醇或氯仿，稍溶于水。 相关知识： 常用其水杨酸盐，有抑制胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织，本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶，只是与酶结合形成易解离的复合物，而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。眼科主要用其0.25～1.0%溶液。单剂量一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小，小梁网开放，房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。故已较少做全身给药，只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性，如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等)可能引起中枢神经毒性，表现为：谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等。皮下或静脉注射本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 能抑制胆碱脂酶，有兴奋平滑肌及横纹肌的作用，能缩小瞳孔、降低眼内压，主用于青光眼等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱，用水杨酸处理而制得。也可人工合成。 适 应 症 　　为胆碱酯酶抑制药，用于催醒、治疗青光眼。