碘解磷定

本品为有机磷农药中毒的解毒剂，对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。当有机磷酸酯类杀虫剂（如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。本品的特点为：①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如巳经过一定时间，磷酰化酶已老化(脱烷基）后、再不能被重活化，胆碱酯酶的活性则难以恢复。故应用肟类重活化剂，治疗有机磷类中毒时，用药越早越好。②本品对不同有机磷化合物的作用不同，一般认为对沙磷、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好，对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差，对索曼无效，对罗果、氧化罗果尚有争议。③不同的重活化剂其作用的强弱不同，即对有机磷的抗毒效价不同。④给药后虽能消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状，但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应，即不能消除中枢症状、毒蕈样症状及其他烟碱症状，故对中重度中毒患者，必须与抗胆碱药合用。⑤肟类重活化剂都是季铵盐，脂溶性差，不能进入血脑屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒活化酶没有明显的重活化作用，故对中枢的中毒症状无明显的效果。⑥口服吸收很差且不规则，一般都通过静脉给药。