吡嘧司特钾

Pemirolast potassium
100299-08-9

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江西更新日期：2024-11-29

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产品详情:

中文名称：: 吡嘧司特钾

英文名称：: Pemirolast potassium

CAS号：: 100299-08-9

品牌：: 江西瑞威尔

保存条件：: 密封、避光保存在2-8摄氏度

纯度规格：: 98%+

产品类别：: 原料药

含量：: 98%

中文名	吡嘧司特
英文名	9-methyl-3-(2H-tetrazol-5-yl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
中文别名	哌罗司特 \| 9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-Α]嘧啶-4-酮
英文别名	更多

描述	培咪司特是一种口服活性抗过敏药。培美司特减轻紫杉醇超敏反应，可用于支气管哮喘和结膜炎研究[1]-[5]。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 炎症/免疫
体外研究	培美司特（1μM-1mM）以剂量依赖性方式抑制A23187诱导的嗜酸性粒细胞LTC4和ECP释放[1]。培美司特（0.1mM和1mM）也抑制PAF诱导和FMLP诱导的嗜酸性粒细胞ECP释放[1]。培美司特可抑制人嗜酸性粒细胞的活化，从而抑制颗粒蛋白LTQ和ECP的释放，从而缓解过敏性疾病的控制[1]。培咪司特（100nM-1mM；1-15min）不能显著抑制人结膜肥大细胞释放组胺[2]。培咪司特（0.1μg/mL-0.01 mg/mL）通过抑制抗原和化合物48/80的脱颗粒反应，抑制1,2-二酰基甘油和磷脂酰酸的形成，抑制大鼠腹膜肥大细胞中信号转导磷脂酶C和AZ的激活[3]。
体内研究	培美司特通过抑制大鼠感觉神经肽的释放，有效地减轻紫杉醇超敏反应[4]。培美司特（0.1-1 mg/kg；静脉注射）在紫杉醇注射（15 mg/kg，静脉注射）30分钟后，以1mg/kg的剂量抑制taxel诱导的肺血管通透性增高，并逆转紫杉醇诱导的动脉PaO2下降[4]。在紫杉醇注射（15 mg/kg；静脉注射）30分钟后，培米洛司特（1 mg/kg，i.v.）逆转taxel诱导的感觉神经肽（CGRP、P物质和神经激肽A）浓度升高[4]。培咪司特（10mg/kg/d；p.o.；4-5d）在第3天和第4天显著减少顺铂诱导的高岭土摄入量，并抑制顺铂诱导大鼠脑脊液（CSF）中p物质的释放[5]。动物模型：雄性Wistar大鼠（6周龄，160-250g）[5]剂量：10mg/kg给药：口服灌胃；5天：给药前1小时或30分钟，给药后24、48、72和96小时（共5次）。结果：在第3天和第4天，抑制顺铂诱导的高岭土摄入量增加，而不降低正常饲料摄入量。动物模型：雄性Wistar大鼠（6周龄，160-250g）[5]剂量：10mg/kg给药：口服灌胃；4天：给药前30分钟和给药后24、48、72和96小时（共四次）（5 mg/kg；静脉注射）。结果：显著逆转顺铂诱导的脑脊液中P物质水平升高至溶媒水平。
参考文献	[1]. Kawashima T, et al. Inhibitory effect of pemirolast, a novel antiallergic drug, on leukotriene C4 and granule protein release from human eosinophils. Int Arch Allergy Immunol. 1994;103(4):405-9. [2]. Yanni JM, et al. Comparative effects of topical ocular anti-allergy drugs on human conjunctival mast cells. Ann Allergy Asthma Immunol. 1997 Dec;79(6):541-5. [3]. Fujimiya H, et al. Effect of a novel antiallergic drug, pemirolast, on activation of rat peritoneal mast cells: inhibition of exocytotic response and membrane phospholipid turnover. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991;96(1):62-7. [4]. Itoh Y, et al. Pemirolast potently attenuates paclitaxel hypersensitivity reactions through inhibition of the release of sensory neuropeptides in rats. Neuropharmacology. 2004 May;46(6):888-94. [5]. Tatsushima Y, et al. Pemirolast reduces cisplatin-induced kaolin intake in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):57-62.

密度	1.64 g/cm3
沸点	454.8ºC at 760 mmHg
熔点	310-311ºC (decomposes)
分子式	C10H8N6O
分子量	228.21000
闪点	228.9ºC
精确质量	228.07600
PSA	88.83000
LogP	0.18300

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