富马酸卢帕他定

富马酸卢帕他定用途与合成方法简介富马酸卢帕他定(FR，RupatadineFumarate)化学名为8-氯-6,11-二氢-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶)甲基]-4-哌啶基]-5H-苯并环庚烷并[1,2-b]吡啶富马酸盐。它由西班牙Uriach制药公司成功研制，于2003年首次在西班牙上市。它是新一代三环类抗组胺类药物，具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)的双重作用。也是目前唯一上市的既具有抗组胺作用又有拮抗PAF活性的强力、高效抗过敏药。作用机制富马酸卢帕他定能选择性阻滞H1受体，对5-羟色胺、乙酰胆碱、前列腺素F2、白三烯D4仅有很弱的阻滞作用，尚能与血小板活化因子受体非竞争性结合，可抑制致敏细胞脱颗粒，其优点是没有心血管毒性和潜在的致心律不齐作用，且无中枢镇静作用。由于其具有作用机制明确、生物利用度好、疗效稳定等优点和良好的安全治疗窗，吸引了众多医药界人士对其合成方法展开改进研究。适应症卢帕他定具有拮抗组胺H1受体和PAF受体的双重作用，可在炎症发生的不同环节抑制变态反应，且服用方便，服用次数少，不良反应发生率低，无严重不良反应，这使其在治疗过敏性炎症性疾病中处于较优势的地位。尽管目前卢帕他定的批准适应症为季节性和常年性变应性鼻炎，但该药的作用机制决定了其能松弛支气管，减轻支气管和皮肤的敏感性，对其他过敏性疾病的治疗前景也很广阔。同时，卢帕他定的研制成功与上市也为其他更多的双重或多重抗变态反应药物提供依据。