盐酸雷莫司琼

盐酸雷莫司琼性质熔点244-246°C比旋光度D-42.9°(c1.02inmethanol)储存条件-20°C溶解度H2O:soluble20mg/mL,clear形态powder颜色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D-40to-45°,c=1inmethanolInChIKeyXIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-NCAS数据库132907-72-3(CASDataBaseReference)盐酸雷莫司琼用途与合成方法适应症预防和治疗抗恶性肿瘤药物治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。药理作用5-HT3受体/拮抗作用在5-羟`色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中,本^药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用。作用机制顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传人迷走神经末稍的5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这-5-HT3受体而发挥止吐作用的。生物活性RamosetronHydrochloride(YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式，ramosetron是选择性的serotonin(5-HT)receptor拮抗剂，具有潜在的止吐作用。靶点TargetValue5-HT3receptor(inN1E-15cells)0.091nM(Ki)