氯替泼诺

介绍：氯替泼诺（ Loteprednol etabonate ）为一种新型的糖皮质激素类 药物。 1998 年 3 月由 FDA 批准上市，剂型为眼用混悬液，商品名 Alrex ， 规格为 0.2% ， 5ml 和 10ml ；另一商品名为 Lotemax 规格 0.5% ， 2.5ml 、 5ml 和 10ml 。氯替泼诺眼用混悬液 0.2%(Alrex) 适用于季节性过敏性结膜炎 的治疗； 0.5%(Lotemax) 适用于眼睑和球结膜、角膜和眼球前部的甾体敏感的 炎症的治疗，如：过敏性结膜炎、红斑性角膜炎、浅层点状角膜炎、带状疱疹性 角膜炎、虹膜炎、睫状体炎、选择性感染性结膜炎。 皮质醇药物有良好的抗炎 作用，但是在治疗的同时也伴随着毒性的发生，为此人们努力寻找低毒性的皮质 醇类药物。氯替泼诺作为 “ 软药 ” 是根据 Bodor 原理研究设计的，解决了 皮质醇类药物的毒性问题，同时抗炎性强的特点得到了进一步的加强。与泼尼松 龙不同，氯替泼诺易被水解为无活性的有机酸，当用于眼睛后，迅速代谢为无活 性的产物，降低了系统毒性，而抗炎作用比泼尼松龙更强。

同类产品比较和同类抗炎药物比较氯替泼诺主要有三方面的优势： 1 、毒性小。一般皮质醇类药物的毒性包括白内障的形成，眼内压升高，并发性 拮抗甾体类的青光眼，继发性眼部感染，减慢伤口愈合，眼葡萄膜炎，瞳孔扩大， 上睑下垂，短暂的眼部不适等。氯替泼诺与其它甾体激素类抗炎药不同，由于它 在体内代谢速度快，可透过角膜在前房迅速转移为非活性代谢物，具有很低的系 统毒性。 2 、抗炎作用更为强大。本品能与眼内糖皮质激素受体结合，易穿透角膜，故其 抗炎作用强度大于地塞米松 1.5 倍。其抗炎作用和醋酸氢化泼尼松相当，但氯 替泼诺在眼压升高方面则比醋酸氢化泼尼松要安全的多。因此该产品更适于那些 有眼压升高倾向（例如青光眼患者的抗炎治疗）或使用皮质醇类药物治疗后出现 眼压升高的患者。 3 、氯替泼诺是个特别适用于手术后眼部炎症的药物。首先该药的眼内压升 高的副作用较小，安全性高；其次在临床应用中发现本品对创伤愈合有促进作用， 使用本品手术后形成的疤痕最轻。在国外市场该药广泛地用于白内障患者手术后的抗炎。