达洛鲁胺，达罗他胺

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3。

在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR(hAR)，IC50为26nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。

一、基本信息

二、国内制剂上市情况

三、国外制剂上市情况

四、API的DMF持有情况

五、API生产情况

六、重点文献信息

七、推荐合成路线

八、重点工艺信息

九、重点物料和中间体信息

十、API物料成本核算

十一、难点反应机理分析

十二、工艺杂质