盐酸伊立替康

盐酸伊立替康是半合成水溶性喜树碱的衍生物,室温下为淡黄色粉末或淡黄色结晶性粉末，无臭。在水、乙醇或氯仿中微溶，在丙酮中不溶。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单键的再连接，由此产生细胞毒性，这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期，毒性也强于伊立替康。适用于治疗晚期大肠癌患者，与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者,作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。伊立替康在体内和体外研究中均有广谱的、很强的抗肿瘤活性，重要的是伊立替康和它的代谢产物对表达多药耐药的肿瘤仍然有效。