埃格列净

Ertugliflozin
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江西更新日期：2024-12-26

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中文名	埃格列净 L-焦谷氨酸盐
英文名	Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
英文别名	更多

描述	Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT 研究领域 >> 代谢疾病
靶点	IC50: 0.877 nM (h-SGLT2)[1].
体外研究	Ertugliflozin（PF-04971729）在体外对SGLT2抑制（相对于SGLT1）的选择性> 2000倍[3]。
体内研究	Ertugliflozin（PF-04971729）显示口服给予大鼠后浓度依赖性糖尿[3]。
参考文献	[1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60. [2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56. [3]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19.

分子式	C27H32ClNO10
分子量	565.997
精确质量	565.171448

许可项目：兽药经营，货物进出口，技术进出口，进出口代理（依法须经批准的项目，经相关部门批准后方可开展经营活动）一般项目：化工产品生产（不含许可类化工产品），化工产品销售（不含许可类化工产品），专用化学产品制造（不含危险化学品），专用化学产品销售（不含危险化学品），生物化工产品技术研发，互联网销售（除销售需要许可的商品），国内贸易代理，第一类医疗器械销售（除许可业务外，可自主依法经营法律法规非禁止或限制的项目）

成立日期	(4年)
注册资本	200万元人民币
员工人数	50-100人
年营业额	￥ 500万-1000万
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,有机原料,化学试剂,医药原料,日用化工