盐酸万乃洛韦

盐酸万乃洛韦124832-27-5原料供应

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中文名称:盐酸万乃洛韦中文同义词:万萘洛韦;L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐;盐酸万乃洛韦;伐昔洛韦盐酸盐;缬阿昔洛韦盐酸盐;盐酸伐昔(万乃)洛韦;盐酸伐昔洛韦/万乃洛韦/盐酸万乃洛韦;伐昔洛韦(万乃洛韦);盐酸伐昔洛韦英文名称:Valacyclovirhydrochloride英文同义词:2-[(2-azanyl-6-oxo-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl(2S)-2-azanyl-3-methyl-butanoatehydrochloride;L-ValacyclovirHydrochloride;ValacyclovirHydrochloride(200mg);L-Valine,2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]ethylester,monohydrochloride(9CI);Valtrex;VALACYCLOVIRHYDROCHLORIDE[9-((2-HYDROXY-ETHOXY)METHYL)GUANINEL-VALINEESTERHYDROCHLORIDE];(S)-2-((2-AMINO-6-OXO-1H-PURIN-9(6H)-YL)METHOXY)ETHYL2-AMINO-3-METHYLBUTANOATEHYDROCHLORIDE;9-((2-Hydroxy-ethoxy)methyl)guanineL-valineesterhydrochlorideCAS号:124832-27-5分子式:C13H21ClN6O4分子量:360.8EINECS号:641-092-8相关类别:抗病毒药;医药抗病毒药;医药化工类;中药对照品;中间体;杂环类;医药原料药;医药原料;API;原料药;抗生素;小分子抑制剂;用作抗病毒药;标准品;科研试剂;原料;化工原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;消炎类;化学试剂;化工中间体;日用化学品;原料药及中间体;ActivePharmaceuticalIngredients;NucleotidesandNucleosides;Bases&RelatedReagents;Intermediates&FineChemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;API's;ValacyclovirMol文件:124832-27-5.mol盐酸万乃洛韦性质熔点170-172°C储存条件Keepindarkplace,Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度H2O:>20mg/mL形态solid颜色white波长(λmax)253nm(H2O)(lit.)Merck14,9899CAS数据库124832-27-5(CASDataBaseReference)盐酸万乃洛韦用途与合成方法简介盐酸伐昔洛韦化学名称为：L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯盐酸盐，盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯，是阿昔洛韦的体前药。进入体内后立即水解成阿昔洛韦发挥药效，用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒引起的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。作用盐酸伐昔洛韦水合物是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯，是阿昔洛韦的体前药。进入体内后立即水解成阿昔洛韦发挥药效，用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒引起的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。药代动力学盐酸伐昔洛韦水合物口服给药后在体内水解成阿昔洛韦，阿昔洛韦进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过两种方式抑制病毒复制：一是干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒复制；二是在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。盐酸伐昔洛韦的抗病毒活性优于阿昔洛韦，并且其代谢物在体内没有积蓄现象。制备1）在500ml洁净干燥的反应瓶内加入二环己基碳化二亚胺（DCC）81g、DMF100g和阿昔洛韦54g，搅拌使其全溶，升温至60℃，搅拌下加入HOBt10.8g和CBZ-L-缬氨酸64.8g，保温反应约2.5小时，HTLC检测反应液中阿昔洛韦含量小于0.5%，结束反应，过滤除去生成的固体杂质，滤液在60℃下减压浓缩，加水540g，0℃养晶2h，过滤，干燥得白色固体CBZ-L-伐昔洛韦91.8g，收率为170%。2）在500ml洁净的反应瓶内加入无水乙醇150g，搅拌加入CBZ-L-伐昔洛韦46g、甲酸8.1g和甲酸钠2.4g，溶解完全后，加入钯-聚乙烯亚胺2.9g，升温至70℃，保温反应3h，过滤，向滤液滴加0.1mol盐酸溶液约10.6g调pH值至5.2，加入活性碳1.2g脱色20分钟，滤液过滤至结晶瓶后，向结晶瓶中缓慢滴加95％乙醇约94g至混浊，加入晶种，养晶30min，继续滴加95％乙醇164g，滴加结束后，养晶1h，过滤，用适量95%乙醇洗涤滤饼，干燥得产品盐酸伐昔洛韦35.7g，收率为77.6%，经HPLC检测，产品含量为99.2%。用途用于抗病毒、抗肝炎等用途用作抗病毒药。