吡罗昔康

吡罗昔康性质熔点198-200°C密度1.3664(roughestimate)折射率1.6320(estimate)储存条件2-8°C溶解度Practicallyinsolubleinwater,solubleinmethylenechloride,slightlysolubleinanhydrousethanol.Itshowspolymorphism(5.9).形态neat酸度系数(pKa)6.3(2:1dioxane-water)水溶解性Solubleinwater,ethanol,chloroform,ethylacetate.波长(λmax)358nm(H2O)(lit.)Merck14,7506InChIKeyQYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-NCAS数据库36322-90-4(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Piroxicam(36322-90-4)EPA化学物质信息2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide,4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-,1,1-dioxide(36322-90-4)吡罗昔康用途与合成方法简介吡罗昔康为苯并噻嗪类非甾体类长效抗炎药，对体内PG的合成酶有强大的抑制作用，并有抑制白细胞向炎症区域移动和溶酶体酶向外释放的作用，故具有很强的解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用及一定的消肿作用。主要用于肌肉、骨骼和关节等疾病,如关节强硬性脊椎炎、骨关节炎、类风湿性关节炎和急性痛风。性质吡罗昔康为类白色或微黄绿色结晶性粉末，无臭，无味。几乎不溶于水，微溶于乙醇或乙醚，易溶于氯仿，略溶于丙酮，溶于酸液。药理作用吡罗昔康为长效非甾体类抗炎镇痛解热药，具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶，使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。口服吸收迅速而完全，食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。Tmax3～5h。T1/2为30～86h，PPB大于90%，肾功能不全患者T1/2延长，主要经肝脏代谢。由于T1/2较长，一次给药即可维持24h的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。血药有效浓度为1.5～2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7～12d方能达到。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有<5%为原形物。