奎尼丁

奎尼丁性质熔点168-172°C(lit.)比旋光度256º(c=1,EtOH)沸点462.75°C(roughestimate)密度1.1294(roughestimate)折射率1.5700(estimate)储存条件Keepindarkplace,Sealedindry,2-8°C酸度系数(pKa)5.4,10.0(at20℃)形态Powder颜色Whitetooff-white旋光性(opticalactivity)[α]20/D+265±5°,c=0.8%inethanol(drymatter)水溶解性0.05g/100mL(20ºC)敏感性LightSensitiveMerck14,8060BRN91866稳定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.CAS数据库56-54-2(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Quinine(56-54-2)EPA化学物质信息Quinidine(56-54-2)奎尼丁用途与合成方法抗心律失常药奎尼丁为抗心律失常药。常用其硫酸盐但也有用盐酸盐和葡萄糖酸盐的。硫酸奎尼丁为白色结晶性粉末，无臭，味极苦，熔点175～176℃，易溶于水，微溶于乙醇。奎尼丁是从茜草科植物金鸡钠(Cinchonaledgeriana，Moens)树皮中提取的一种生物碱，对细胞膜有直接作用，主要抑制钠离子的跨膜运动，对心脏的自律性、传导性、应激性和收缩性均有直接抑制作用，兼有对心脏抗胆碱能作用。适用于心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速的复律和预防，恶性过早搏动的治疗和预防。奎尼丁是奎宁的右旋体，二者具有相似的药理性质，但奎尼丁对心脏的作用比奎宁强5～10倍，它与心肌细胞膜上钠通道的脂蛋白结合，使通道闸门变窄，阻止Na+内流，导致0相去极化速度降低，传导减慢。因第4相去极化速度减慢而降低心肌自律性，抑制异位节律点。减慢3相K+外流，从而延长不应期。此外还抑制心肌收缩力和具有抗副交感和交感神经作用。奎尼丁阻断α受体，使血管扩张，尤其静注时可引起血压急剧下降，故不能静注给药。以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。用法与用量口服：天每次0.2g，每2小时1次，连用5次，如无效又无明显不良反应，第二日增至每次0.3g，第三日每次0.4g，每2小时1次，连用5次，每日总量一般不宜超过2g。恢复正常心律后，改为维持量，每日0.2～0.4g。若连服3～4日无效或有不良反应者，应停药。小儿先给试验量2mg/kg，若无不良反应，于1～2小时后开始治疗，日每次6mg/kg，每2小时1次，服4～5次;若疗效不明显，又无中毒症状，第二日可继续用原量或增加原量的20%，必要时第三日仍可维持原量。静注或静滴：每次0.25g，以5%葡萄糖注射液稀释至50ml，缓慢注入。小儿，首次给试验量2mg/kg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后静滴，观察1小时，如无变态反应，则每次按6mg/kg，每3小时1次，1日总量不超过30mg/kg。