氯诺昔康

氯诺昔康70374-39-9原料供应

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中文名称:氯诺昔康中文同义词:原料药>解热镇痛药>非甾抗炎药>氯诺昔康;6-氯-4-羟基-2-甲基-N-吡啶-2-基-2H-噻吩并[2,3-E][1,2]噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物;劳诺昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO;氯诺昔康,一种非甾类的COX-1/COX-2抑制剂;氯诺昔康(标准品);劳洛克西;氯诺昔康;6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物英文名称:Lornoxicam英文同义词:LORNOXICAM;AKOS93662;6-Chloro-4-hydroxy-2-methyl-N-(2-pyridyl)-2H-thieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxamide1,1-dioxide;LornoxicaMforinjection;6-Chloro-4-hydroxy-2-Methyl-N-2-pyridinyl-;LornoxicaMAPI;6-Chloro-4-hydroxy-2-Methyl-N-pyridin-2-yl-2H-thieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxaMide;LornoxicaM(Xefo)CAS号:70374-39-9分子式:C13H10ClN3O4S2分子量:371.82EINECS号:630-354-7相关类别:原料药;神经系统用药;医药中间体;神经信号;化合物：原料药;抗炎镇痛药;非甾体抗炎镇痛药;药物;非甾体消炎药;中枢神经系统用药;小分子抑制剂;医药原料;解热镇痛类;医药化工;含硫化合物;中间体;化工原料;化工原料;中药对照品;标准品;医药原料药-科研原料;抗炎镇痛药物;医药原料药;原料;APIs;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;FusedRingSystems;API;AVITA;OtherAPIs;消炎类;医用原料Mol文件:70374-39-9.mol氯诺昔康性质熔点225-230°C(dec.)密度1.742±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度DMSO:>5mg/mL(warmed)酸度系数(pKa)pKa24.7(at25℃)形态powder颜色faintyellowtodarkyellowMerck14,5582InChIKeyWLHQHAUOOXYABV-UHFFFAOYSA-NCAS数据库70374-39-9(CASDataBaseReference)氯诺昔康用途与合成方法非甾体类抗炎镇痛药氯诺昔康是一种非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的解热、镇痛和抗炎作用。它相对均衡地抑制环氧化酶（cyclooxygenase，COX）两种异构体的活性，进而抑制前列腺素的生物合成，产生抗炎镇痛作用。该药的COX1:COX2抑制率为0.6，因此它具有传统NSAID的良好镇痛作用。同时，该药并不抑制5-脂氧化酶的活性，因此它不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5—脂质氧化酶途径分流，而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代谢产物可抑制脊髓的伤害感受器的冲动过程，从而使氯诺昔康发挥与类阿片肽类止痛药物相似的镇痛效果。氯诺昔康和萘普生均能显著降低OA患者的休息疼痛积分、关节压痛指数和关节肿胀指数，两药比较差异无显著性，但氯诺昔康对改善患者的活动痛积分效果优于萘普生。动物体内安全性研究显示，毒性特征与一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明，注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性，不会引起过敏和溶血。药理作用氯诺昔康属非甾体类抗炎镇痛药，是噻嗪类的衍生物，具有较强的抗炎镇痛作用，它的作用机制包括：①通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成，但氯诺昔康并不抑制5-脂质氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶分流。②激活阿片神经肽系统，发挥中枢型镇痛作用。图1为氯诺昔康结构式。药代动力学口服4mg后吸收迅速完全，在2.5小时内达血药峰值浓度270μg/L。在2～6mg，每日2次的剂量范围下，显示依赖的药代动力学特征。与食物同时服用，药物吸收减慢并减少约20%。生物利用度为100%，平均半衰期为3～5小时。氯诺昔康在血浆中以原形和羟基化代谢物的形式存在，其羟基化代谢物不显示药理活性。氯诺昔康的血浆蛋白结合率为99.0%，并且不具浓度依赖性。氯诺昔康代谢完全，1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。在老年人连续给药时，肝肾功能损害不严重时或与抗酸药合用时，其药代动力学参数无显著性差异。适应症常见用于治疗骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及健鞘炎。同时也适用于手术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、神经痛（如急性坐骨神经痛）、腰痛及晚期癌痛。用法与用量针剂:急性中度手术后疼痛以及与急性腰坐骨神经痛相关的疼痛。片剂:各种急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。注射剂：每次8毫克，每日剂量一般不超过16毫克。对于某些病人，如有需要，首24小时内的首次剂量可为16毫克，之后可再加用8毫克。即天的剂量为24mg。其后的剂量为8mg，每日2次。每日剂量不应超过16mg。片剂：需用足量水送服。急性轻度或中度疼痛：每日剂量量为8-16mg，仅一次使用时，服用8-16mg。如需反复用药，每日剂量为16mg。分为每日2次服用。风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症：每日的剂量为12-16mg。推荐使用的剂量为每次1片，每日2次。剂量：每日不得超过16mg。肾功能不全时轻至中度肾功能不全者应调整用量。替诺昔康替诺昔康具有抗炎、镇痛及解热作用，也能抑制血小板聚集。对标准的动物炎症模型与吡罗昔康、氯诺昔康、吲哚美辛及二氯芬酸同样有效，而较阿司匹林、甲灭酸及萘普生强。与其他非甾体抗炎药一样，也是前列腺素合成的抑制剂。它可能是通过清除活性氧自由基或抑制其产生，以及抑制白细胞趋化及吞噬作用，而产生抗炎作用。口服吸收较迅速，Tmax为2～4h，PBP为99.4%，t1/2为57h。主要随尿及胆汁排泄。【用途】主要用于风湿性关节炎、退化性关节病、关节强直性脊椎炎、关节外病变如腱炎、劳损及扭伤、急性痛风等。

化学性质橙色至黄色结晶，熔点225～230℃(分解)。pKa24.7。UV吸收：371nm。分配系数(正辛醇/Ph值7．4缓冲液)：1.8。急性毒Chemicalbook性LD50小鼠，大鼠，兔子，狗，猴子(mg/kg)：全部＞10口服。用途非甾体抗炎镇痛药。通过阻断环状氧合酶来抑制前列腺素的合成，但对酯质氧合酶无作用。