地氯雷他定

主要成分为地氯雷他定，其化学名为8-氯-6，11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-5，6庚烷1，2-b吡啶

【分子量】310.82。

【分子式】C19H19CIN2 。

【性状】地氯雷他定为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定，其化学名为8-氯-6，11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5，6]庚烷[1，2-b]吡啶。

【药理作用】地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。

地氯雷他定(desloratadine)是氯雷他定(loratadine)在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物。它是新型第3代抗组胺药,抗过敏作用强,起效快且效力持久。它对末梢H1受体有亲和力和选择性，是治疗季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的一种新药。

作用特点：

1.抗过敏作用强地氯雷他定高选择性地与H1受体特异结合,在目前已知的抗组胺药物中,其与H1受体的结合能力最强,具有显著的抗H1受体作用。其在抑制组胺诱导的小鼠足肿胀方面比氯雷他定强4倍。地氯雷他定在纳摩尔水平抑制炎性细胞因子从刺激过的人类肥大细胞和嗜碱细胞的释放,此类因子包括IL-3,IL-6,TNF-α,GM-CSF等,此抑制作用比地塞米松、西替利嗪强。

2.起效快、Chemicalbook药效持久地氯雷他定本身具有活性,吸收良好,起效时间不到30min。口服后约3h达到血药浓度,单剂量给药时Cmax为3.98ng·mL-1,清除率为114～201L·h-1。一项以过敏性鼻炎患者为对象的临床起效时间研究证明,地氯雷他定比现有的抗组胺药起效都要快,其平均起效时间为28.45min,而氯雷他定和咪唑斯汀为1h,西替利嗪为2h。半衰期为24h左右,作用持久。