阿普斯特中间体

Apremilast Int. 阿普斯特中间体6296-53-3

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阿普斯特（apremilast）

是由美国Celgene公司研发的一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，商品名称Otezla，该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（PlaquePsoriasis）成人患者的治疗。2014年3月21日，美国FDA批准Otezla(apremilast)用于治疗活跃型银屑病性关节炎(PsA)成人患者。大多数人先出现银屑病，而后被诊断患有PsA。关节疼痛、僵硬和肿胀是PsA的主要体征和症状。目前被批准用于PsA的药物有糖皮质激素、肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂及白介素-12/白介素-23抑制剂。Otezla是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂，其安全性及有效性基于三项由1493名活跃型银屑病性关节炎患者参与的3期临床试验。Otezla治疗患者与安慰剂患者相比，其PsA体征及症状显示有改善，apremilast组与安慰剂组的ACR20应答率分别为32-41%、18-19%。阿普斯特是一个全新作用机制的口服抗风湿药物，与目前临床常用的anti-TNF单抗有区别，EvaluatePharma预测2018年销售额为12.19亿美元。Otezla治疗患者应定期让卫生保健专业人员监测其体重。如果出现无法解释或临床上明显的体重减轻，应对体重减轻进行评价，并应考虑中止治疗。Otezla治疗患者与安慰剂患者相比，抑郁症风险有所增加。在临床试验中，Otezla用药患者最常见的副作用有腹泻、恶心和头痛。Otezla由位于新泽西班州Summit的塞尔基因公司生产。

本品为Apremilast Int. 阿普斯特中间体6296-53-3

药物或中间体名称：1,3-Dioxo-2-isoindolineaceticacid

CAS号：6296-53-3

分子式：C10H7NO4

交货量：100mg 1g 100g 1kg 5kg

纯度：大于等于98% HPLC

交货标准：样品COA、样品纯度 HPLC，如果需要 核磁另谈

货期：具体沟通