基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
网站主页 化工产品目录 生物化工 生化试剂 激动剂抑制剂 洛普替尼 洛普替尼
  • 洛普替尼

洛普替尼

TPX-0005
1802220-02-5
询价 100g 起订
200g 起订
500g 起订
安徽 更新日期:2022-06-18

蚌埠璇工药业有限公司

非会员
联系人:张***
电话:029***
手机:170***
邮箱:ang***

产品详情:

中文名称:
洛普替尼
英文名称:
TPX-0005
CAS号:
1802220-02-5
纯度规格:
99%+
产品类别:
原料

洛普替尼(TPX-0005)是由崔景荣博士创办的TPTherapeutics公司研发的第四代ALK抑制剂,是一种广谱的ALK、ROS1和TRK抑制剂,主要针对多种获得性突变,包括ALKG1202R、ROS1G2032R和TRKAG595R突变等。2017年6月28日,TPTherapeutics公司宣布FDA已经向其在研临床新药化合物TPX-0005颁发了孤儿药资格,用于携带ALK、ROS1或NTRK致癌基因重排的NSCLC患者。TPX-0005目前正处于1/2期、开放标签、多中心临床研究试验阶段,在ALK、ROS1或NTRK1-3重排突变晚期实体瘤患者群体中评估安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。产品特点TPX-0005拥有一种紧凑的三维大环分子结构,分子量为355.37,比现有的所有ALK和ROS1抑制剂分子量更小。众所周知,ALK抑制剂耐药性机制总体来说有以下几种:ALK激酶域继发性耐药突变、ALK融合基因拷贝数扩增、旁路和下游通路的激活、上皮间充质转化等。TPX-0005的紧凑的小分子结构使它在ATP内部与中心结合位点结合,并且避免ATP结合位点之外的突变造成的空间位阻,即避免临床耐药突变的干扰。另外,TPX-0005的分子比现有的所有ALK和ROS1抑制剂分子量更小,很可能具备不弱于Lorlatinib的强大穿透血脑屏障能力。主要作用从TPTherapeutics公司公布的数据来看,TPX-0005不仅对多种无突变的激酶有选择性抑制作用,还可强效抑制WTALK(IC501.01nM)和突变ALKs,包括ALKG1202R(IC501.26nM)和ALKL1196M(IC501.08nM)。TPX-0005也已经证实对ROS1激酶(ROS1WT0.07nM和ROS1G2032R0.456nM)和TRK家族有更强的抑制作用(TRKA0.826nM,TRKB0.052nM和TRKC0.096nM)。此外TPX-0005还对NIH3T3LMNA-TRKAG595R细胞中的LMNA-TRKAG595R(IC50<1nM)的磷酸化作用和SRCsubstratepaxillin(IC50107nM)有抑制作用。


洛普替尼;TPX-0005;

公司简介

我司是一家前沿抗癌药物Api生产公司

成立日期 (5年)
注册资本 五十万
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 工厂,试剂,定制
主营行业 医药中间体

洛普替尼相关厂家报价 更多

  • 洛普替尼
  • 洛普替尼
  • 湖北威德利化学试剂有限公司 VIP
  • 2025-01-23
  • ¥2450
  • TPX-0005
  • TPX-0005
  • 郑州艾克姆化工有限公司 VIP
  • 2025-01-21
  • 询价
  • 洛普替
  • 洛普替
  • 上海瀚香生物科技有限公司 VIP
  • 2025-01-21
  • 询价
内容声明
拨打电话 立即询价