十六酰胺乙醇

概述十六酰胺乙醇（PEA）是一种内源性脂肪酸酰胺，属于类的核因子激动剂。它已被证明结合在细胞核受体（核受体）和施加一个很大的各种相关的慢性疼痛和炎症的生物学功能。作用PEA已显示具有抗炎，抗感受伤害，神经保护，和抗惊厥性质。PEA一直在探索人在不同的临床试验中的各种疼痛状态，对炎症和疼痛综合征。应用十六酰胺乙醇是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药研发过程中。体外研究PEA能有效防止鼠小脑颗粒细胞受到谷氨酸毒性并增强小胶质细胞的运动性。在接受了PEA刺激的细胞的线粒体断片中，类固醇合成快速调节蛋白(StAR)和P450scc的表达增加，它们包括一些神经甾体的形成的蛋白。PEA还具有保护作用：如减少处理了导致了谷胱甘肽缺乏症的L-buthionine-(S,R)-sulfoximine的细胞中的丙二醛形成。PEA的效果可部分地被finasteride（5a-还原酶抑制剂）抑制。体内研究PEA减弱在野生型小鼠中的炎症反应，但对PPAR-α缺陷型小鼠没有作用。PEA在小鼠和大鼠中能抑制外周炎症、肥大细胞脱颗粒作用以及发挥神经保护、镇痛作用。同时，NO的生成、中性粒细胞的流入、促炎蛋白质如诱导性一氧化氮合成酶和环氧化酶2的表达发生了变化。除此之外，PEA能够调节很多生理过程，包括痛知觉、抽搐以及神经毒性。生物活性Palmitoylethanolamide(PEA,Palmidrol,N-palmitoylethanolamine)是一种内源性的脂肪酸酰胺，能在体外选择性激活PPAR-α，EC50为3.1±0.4μM。