氟苯咪唑

中文名称:氟苯咪唑中文同义词:5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氧基甲酸甲酯;氟苯达唑杂质;氟苯咪唑溶液,100PPM;氟苯达唑溶液,100PPM;[5-(4-氟苯甲酰)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;氟苯达唑标准品;氟苯咪唑原料药厂家;氟苯咪唑原料药英文名称:Flubendazole英文同义词:METHYL[5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMATE;CARBAMICACID,[5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-METHYLESTER;FLUMOXAL;FLUMOXANAL;FLUMOXANE;FLUBENDAZOL;FLUBENDAZOLE;FLUBENOLCAS号:31430-15-6分子式:C16H12FN3O3分子量:313.28EINECS号:250-624-4相关类别:咪唑;原料中间体-原料药;有机化工;兽药原料药;医药原料;原料药;兽药原料;医药中间体;小分子抑制剂;兽药;ActivePharmaceuticalIngredients;Fluorobenzene;其他生化试剂;咪唑类;有机硼化合物;农用兽用原料;原料;植物提取;医药原料药科研原料Mol文件:31430-15-6.mol氟苯咪唑性质熔点290°C密度1.3720(estimate)溶解度Practicallyinsolubleinwater,inalcoholandinmethylenechloride酸度系数(pKa)10.66±0.10(Predicted)形态neatMerck14,4118CAS数据库31430-15-6(CASDataBaseReference)氟苯咪唑用途与合成方法概述为白色粉末，无臭，不溶于水，在稀盐酸中略溶解。为新型苯并咪唑类驱虫药。对猪胃肠道内的多数线虫、绦虫及鸡胃肠道内的多数线虫等，均有极好的驱虫效果，对囊尾蚴、细粒棘球绦虫的未成熟虫体重复用药有效。驱虫机制，目前认为在于干扰虫体能量代谢。抗蠕虫药系我国于1983年合成的新抗蠕虫药。本品对目前尚缺乏特效疗法的棘球蚴病和脑囊虫病有满意疗效。对多种蠕虫病，包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效，且对钩虫性皮肤移行症亦有效。此外，对疥疮病也有治疗作用。氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效，而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。用法用量蛔虫病、钩虫病和鞭虫病：成人200mg/日，连服3日。蠕蚴移行症：成人200mg/次，一日2次，连服6～8日。粪类圆线虫：成人200～300mg/日，3～4日为一疗程，间隔可用两疗程。旋毛虫病：成人300mg/日，连服5日即可消灭肠内成虫，但对肌肉幼虫则需1500mg/日，至少连服2周方可收效。治疗棘球蚴病及脑囊虫病：成人口服每次40～50mg/kg，一日2次，连用10日。治疗异形吸虫病和后睾吸虫病：成人口服1g/日，7日为一疗程，可用2～3个疗程。治疗华支睾吸虫病：成人口服1g/日，共7日。未愈者可2g/日，再服7日。治疗盘尾丝虫感染：每周肌注0.75g，共5周。注意事项1.对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株，可能对本品亦产生耐药性。2.休药期：猪、鸡14天。3.妊娠母畜禁用生物活性Flubendazole(Flumoxanal,NSC313680)是一种驱虫剂，作用于MDAY-D2细胞，IC50为3nM。靶点TargetValueAtg4B()体外研究在Echinococcusgranulosus中，Flubendazole形态变化包括SOMA区收缩，皮层泡形成，rostellar混乱，钩损和microtriches破坏。Flubendazole的苯环已结合在杂环（咪唑）的-4和-5位置的双环体系。Flubendazole和Albendazole对大鼠胚胎发育在体外培养有相似的影响，在浓度高于0.5μg/mL时诱导生长停滞和改变形态的作用。体内研究Flubendazole（6.32毫克/千克/天）最初诱导胚胎发育停滞，随后是广义的细胞死亡，导致100％的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole（3.46毫克/千克/天）显著降低胚胎期12.5天之前的胚胎发育，而不引起细胞死亡。在大鼠中，Flubendazole在橄榄油中显著增加剂量为7.83毫克/公斤/每天或更高剂量导致的胚胎死亡，在剂量为31.33毫克/公斤/每天时导致所有阻碍的完全吸收。在鸟中，Flubendazole导致肝脏和肠道胞浆中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole导致统计学显著抑制肠道GST活性。Flubendazole导致轻微但显著抑制肝微粒中7-乙氧基活性（降低至69％）。用途合成驱虫药