依西美坦

依西美坦 20000/公斤
英文名：Exemestane Tablets
中文名 依西美坦 ；依美司坦；1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷；6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮；伊西美坦
化学式 C20H24O2
分子量  296.40
CAS登录号 107868-30-4
熔    点 155.13℃
密    度 1.13g/cm3
英文名 Exemestane
别名 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione; 10,13-Dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopentaaphenanthrene-
化学名称 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮
本品主要成份及其化学名称：6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮
分子式：C20H24O2
分子量：296.41
用途：依西美坦为甾体芳香酶灭活剂，其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生，本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时，对皮质激素生成途径中其他酶也无明显影响。
本品口服吸收迅速，吸收受食物影响，口服生物利用度为 42%。绝经后妇女对药物的吸收率比健康受试者高，患者口服本品后2～4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，比健康受试者(2.9小时)短。湖北鑫润德专业生产依西美坦，主要与 α1-酸性糖蛋白及蛋白结合，总蛋白结合率为90%。主要经肝脏代射，代谢物为无活性的17- 氢依西美坦，清除半衰期为24小时。主要经尿液或粪便排出，各占服药量的42%。
包装：25公斤纸板桶 1公斤铝箔罐