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PLX5622≥98% | 高选择性血脑屏障穿透 CSF1R 抑制剂 小胶质细胞清除神经科研试剂

发布人:上海创赛科技有限公司

发布日期:2026/7/31 17:27:45

PL02172.jpg


名称:PLX5622 

品牌: Medlife

CAS号:1303420-67-8

纯度:  ≥99%

货号:PL02172

规格:5mg/价格:¥833.00

规格:10mg/价格:¥1385.00

规格:25mg/价格:¥2345.00

规格:50mg/价格:¥3285.00

规格:100mg/价格:¥4755.00

规格:200mg/价格:询价

规格:500mg/价格:询价

规格:1 mL x 10 mM (in DMSO)/价格:¥737.00

链接:https://www.med-life.cn/product/1278577.html


一、产品简介

PLX5622,CAS:1303420-67-8,本品为科研级高纯靶向抑制剂试剂,纯度≥98%,采用精细合成、手性纯化、除杂精制工艺制备,严格控制异构体、残留中间体、重金属及有害杂质,批次靶向抑制活性、血脑屏障穿透能力、口服药理稳定性、实验重复性高度统一。本品是高度选择性、中枢穿透性、口服高效的 CSF1R 特异性抑制剂,拥有优异的量化药理指标,IC50=0.016 µM、Ki=5.9 nM,对 CSF1R 靶点选择性极高,对其他激酶脱靶干扰极低。PLX5622 具备优异的中枢药理特性,可高效穿透血脑屏障、口服生物利用度好、体内药效稳定,可在神经疾病病程发展前期及病程过程中,实现大范围、高特异性的小胶质细胞清除,是神经炎症、神经退行性疾病、中枢免疫机制研究的核心工具试剂。本品分子式\(\boldsymbol{C_{21}H_{19}F_{2}N_{5}O}\),分子量 395.41,常温下为白色或类白色粉末,易溶于 DMSO 等有机溶剂,理化性质稳定、体内代谢平稳、细胞毒性极低。产品需密封低温、避光干燥储存,远离高温、强氧化环境,规范储存条件下药理活性长期稳定。

本品凭借超高靶点选择性、强血脑穿透性、口服有效性、精准小胶质细胞清除功能四大核心优势,区别于普通 CSF1R 抑制剂,药理学特性优异、体内干扰小、模型稳定性强,无需复杂预处理,可直接用于细胞给药、动物口服造模、中枢神经机制干预,是目前神经免疫与神经退行性研究领域的标杆级科研工具抑制剂。


二、作用机制

CSF1R 靶点超高选择性抑制机制:PLX5622 以极低 Ki 值(5.9 nM)精准结合 CSF1R 受体活性位点,高效阻断 CSF1R 介导的激酶磷酸化与下游信号激活,对 CSF1R 抑制特异性远超其他激酶,极大降低脱靶效应,保障实验单一变量精准干预。
血脑屏障穿透中枢靶向机制:本品独特的小分子脂溶性结构,可高效穿透血脑屏障,无需辅助载体即可直接作用于中枢神经系统病灶区域,实现脑部靶点精准给药,解决普通抑制剂难以入脑、中枢药效弱的痛点。
特异性小胶质细胞清除机制:通过持续抑制 CSF1R 信号,阻断小胶质细胞存活、增殖与活化通路,可在疾病模型病程前期、病程进展全程实现稳定、大范围、特异性小胶质细胞耗竭,精准调控中枢免疫微环境。
神经炎症负调控机制:清除活化异常的小胶质细胞,显著降低中枢炎症因子释放、抑制神经胶质过度活化,缓解神经炎症损伤,稳定中枢神经微环境稳态。

优良体内药理调控机制:本品口服吸收性好、体内代谢平稳、药效持久,具备优异的成药药理特性,适配动物长期给药、慢性病程建模、长效机制研究。


三、主要应用领域

1、小胶质细胞功能研究

用于特异性清除脑组织小胶质细胞,构建小胶质细胞缺失模型,探究其在神经发育、稳态维持中的生理功能。

2、神经退行性疾病机理研究

应用于阿尔茨海默病、帕金森病等模型,研究小胶质细胞活化、中枢炎症对病程进展的调控机制。

3、中枢神经炎症科研

用于神经炎症损伤、脑损伤修复、神经免疫应答机制研究,评价小胶质细胞介导的炎症损伤作用。

4、体内长效药理模型构建

凭借口服有效、入脑性强的优势,用于动物长期喂养给药,构建慢性、持续性中枢靶点抑制模型。

5、中枢靶向药物筛选评价

作为阳性工具抑制剂,用于神经抗炎、神经保护、抗退行性疾病候选药物的靶点验证与药效评价。

6、神经药理学教学实训

CSF1R 通路抑制、中枢免疫调控、小胶质细胞功能干预实验实训,实验稳定性高、重复性优异。


四、使用方法与注意事项

使用方法:细胞实验用无菌 DMSO 配制梯度母液,稀释至工作浓度对神经细胞、胶质细胞进行给药干预,抑制 CSF1R 通路活性;动物实验可采用口服饲喂或药液灌胃方式,实现长效体内给药,完成小胶质细胞特异性清除与中枢模型构建;药理机制实验设置梯度浓度给药,验证靶点抑制效率、炎症调控效果及剂量效应关系;本品无需活化预处理,可直接用于各类体内外精密科研实验。

注意要点:本品属于高精度靶向神经抑制剂,对温度、光照敏感,需 - 20℃低温避光密封保存,避免反复冻融导致药效衰减;操作全程通风橱进行,佩戴丁腈手套、防尘口罩,避免粉尘吸入与皮肤黏膜接触;仅限实验室科研机理研究、细胞动物模型实验使用,严禁用于人体临床治疗与制剂生产;实验废液、废弃粉体按照有机生化危废统一灭菌处置;若粉体变色、结块、溶解性变差、药理活性下降,判定产品失效,禁止用于精密神经科研实验;批次靶点抑制活性、入脑特性、药理稳定性高度统一,实验数据稳定可控。


五、总结与展望

98% PLX5622 凭借CSF1R 靶点选择性超高、IC50/Ki 参数精准、血脑屏障穿透能力强、口服药效优异、特异性清除小胶质细胞、体内药理特性稳定等核心优势,有效解决传统抑制剂脱靶严重、入脑困难、模型构建不稳定、实验数据波动大的科研痛点,是小胶质细胞功能研究、神经炎症调控、神经退行性疾病建模、中枢药理筛选领域的标准化核心科研试剂。
当前依托 PLX5622 搭建的 CSF1R 通路抑制、中枢免疫调控、小胶质细胞耗竭科研体系,持续支撑神经免疫机制、脑损伤修复、抗衰老神经药理、中枢靶向新药研发等热点科研课题。随着神经精准药理、中枢免疫微环境、神经退行性疾病机制研究技术不断升级,高纯 PLX5622 将持续作为特异性小胶质细胞清除工具药,为神经生物学、基础医学、药理学方向基础科研与药效评价提供靶点精准、性能稳定、批次可控的高品质科研保障。



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