MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Galunisertib

MCE 国际站：Galunisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13226

CAS：700874-72-2

Synonyms：LY2157299

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。

生物活性：Galunisertib (LY2157299) 是一种口服和选择性 I 型 TGF-β 受体 (TGF-βRI) 激酶 抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM . IC50 和目标：IC50：56 nM (TGF-βRI)^[4] 体外： Galunisertib (LY2157299) (0.1, 1, 10 , 和 100 μM) 在 SK-Sora、HepG2 和 Hep3B 细胞系中表现出 Bay 43-9006 的轻微剂量依赖性增强作用，但在 JHH6、SK-HEP1 和 HuH7 细胞系中没有这种作用^{[2]。 体内实验： 将人类异种移植物 Calu6（非小细胞肺癌）和 MX1（乳腺癌）皮下植入裸鼠体内。口服 75 mg/kg 后，Galunisertib (LY2157299) 诱导两种类型细胞系的 pSmad 降低 70%。 pSmad 恢复到基线 80% 的时间大约是给药后 6 小时[3]。}

体外：Galunisertib (LY2157299) (0.1、1、10 和 100 μM) 在 SK-Sora、HepG2 和 Hep3B 细胞系中显示出轻微的 Bay 43-9006 剂量依赖性增强，但在 JHH6、SK-HEP1 和 HuH7 细胞系中则无此现象[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：将人异种移植瘤 Calu6（非小细胞肺癌）和 MX1（乳腺癌）植入裸鼠皮下。口服 75 mg/kg 剂量的 Galunisertib (LY2157299) 后，两种细胞系的 pSmad 均下降 70%。pSmad 恢复至基线水平 80% 的时间约为给药后 6 小时[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 使用 Charles River 裸鼠（体重 25 毫克）。Galunisertib (LY2157299) 以单剂量或多次给药设计口服给药。单剂量方式给予的剂量水平值为 10 (n=3)、30 (n=8)、50 (n=26)、75 (n=69)、100 (n=3)、150 (n=21) 和 300 (n=3) mg/kg。在以下时间处死动物：给药后 0.5、1、1.5、2、4、8 和 16 小时，然后摘除肿瘤并回收血液。在多次给药研究中，31 只小鼠以每 12 小时 75 mg/kg 的剂量每天两次 (bid) 给予 Galunisertib (LY2157299)，连续 20 天。在第10、15、20、25天末次给药后2小时处死动物，取出肿瘤进行pSmad测定，回收血液进行血浆药物浓度测定。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：使用 MTT 试验测定细胞存活率。黄色水溶性四唑 MTT 被线粒体脱氢酶催化转化为紫色不溶性甲臜，并用于估计活细胞数量。简而言之，将细胞接种在 96 孔组织培养板中，密度为 2×103 细胞/孔。药物暴露后，将细胞与 0.4 mg/mL MTT 在 37°C 下孵育 4 小时。孵育后，弃去上清液，将不溶性甲臜沉淀溶解在 0.1 mL DMSO 中，使用微孔板读数仪在 560 nm 处测量吸光度。含有未处理细胞的孔或含有不含细胞的含药培养基的孔分别用作阳性对照和阴性对照。对于增殖试验，每天进行 MTT 试验以确定未治疗对照组和 Galunisertib (LY2157299) (0.1、1、10 和 10 μM) 治疗组的活细胞数量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：56 nM (TGF-βRI)[4]

热销产品：1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | ONC206  | Delamanid  | EMD534085  | PFM01

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Cong L, et al. Targeting the TGF-β receptor with kinase inhibitors for scleroderma therapy. Arch Pharm (Weinheim). 2014 Sep;347(9):609-15.
[2]. Serova M, et al. Effects of TGF-beta signalling inhibition with galunisertib (LY2157299) in hepatocellular carcinoma models and in ex vivo whole tumor tissue samples from patients. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21614-27
[3]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.
[4]. Herbertz S, et al. Clinical development of galunisertib (LY2157299 monohydrate), a small molecule inhibitor of transforming growth factor-beta signaling pathway. Drug Des Devel Ther. 2015 Aug 10;9:4479-99.