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Isoprenaline

MCE 国际站：Isoprenaline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0468

CAS：51-30-9

中文名称：盐酸异丙肾上腺素

Synonyms：盐酸异丙肾上腺素; Isoproterenol hydrochloride

纯度：99.86%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

生物活性：Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性、口服活性的 β-adrenergic receptor 激动剂。异丙肾上腺素具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激作用。异丙肾上腺素可用于心动过缓和支气管哮喘的研究^{[1][2][3][4][5][6]}。 体外异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（300 nM，3 分钟）增加微粒 cGMP 和西洛酰胺抑制的低 K_m cAMP完整大鼠脂肪细胞中的磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性降低了约 100%^[1]。
异丙肾上腺素抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下，异丙肾上腺素会促进胰岛素刺激的细胞表面 GLUT4 的可及性随时间（t1/2 大约 2 分钟）降低 > 50%，这与观察到的运输活动抑制直接相关 ^[2].
异丙肾上腺素（5 nM 和 10 μM）可提高环 AMP 水平，而环磷酰胺 (cilostamide) (10 mM) 和咯利普兰（一种环 AMP 特异性 PDE (PDE 4) 抑制剂）可增强这种作用(10 mM) 和环状 GMP 升高剂（50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO）^[3]。
异丙肾上腺素增加 Gi alpha-2 基因的转录活性至对照值的 140%，而 Gs alpha 的基因特异性杂交保持不变^[4]。
异丙肾上腺素 (20 nM) 增加总 iK 的幅度并引起大约iK 激活曲线中的 10 mV，在不存在和存在 300 nM 尼索地平以阻断 L 型 Ca²⁺ 电流^[5] 的情况下均如此。< b r/> 异丙肾上腺素 (20 nM) 使兔离体起搏细胞中窦房结起搏细胞的自发起搏率增加 16%^[5]。 体内：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（口服，0.27-0. 64 μg/kg）在狗体内通过相对少量的反应广泛代谢^{[ 6]}。

体外：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（300 nM，3 分钟）可使完整大鼠脂肪细胞中受 cGMP 和西洛他胺抑制的低 Km cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性增加约 100%[1]。异丙肾上腺素可抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下，异丙肾上腺素可促使胰岛素刺激的细胞表面 GLUT4 的可及性随时间（t1/2 约 2 分钟）下降 > 50%，这与观察到的转运活性抑制直接相关[2]。异丙肾上腺素 (5 nM 和 10 μM) 可增加环磷酸腺苷水平，而西洛他胺 (10 mM)、咯利普兰（一种环磷酸腺苷特异性 PDE (PDE 4) 抑制剂）（10 mM）和环 GMP 升高剂（50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO）可增强此作用[3]。异丙肾上腺素可使 Gi alpha-2 基因的转录活性增加至对照值的 140%，而 Gs alpha 的基因特异性杂交保持不变[4]。异丙肾上腺素 (20 nM) 可增加总 iK 的幅度，并导致 iK 活化曲线负移约 10 mV，无论是在没有或存在 300 nM 尼索地平的情况下均可阻断 L 型 Ca2+ 电流[5]。异丙肾上腺素（20 nM）可使兔分离的窦房结起搏细胞的自发起搏率增加 16%[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）盐酸盐（口服，0.27-0.64 μg/kg）在狗体内代谢广泛，但反应较少[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：β adrenergic receptor

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参考文献：

[1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-K_m cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7
[2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15;288 (Pt 1):325-30.
[3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8.
[4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart. Circ Res. 1993 Mar;72(3):696-700.
[5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan;85(1):27-35.
[6]. M E Conolly, et al. Metabolism of isoprenaline in dog and man. Br J Pharmacol