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Darapladib

MCE 国际站：Darapladib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10521

CAS：356057-34-6

中文名称：达拉地；达普拉缔

Synonyms：SB-480848

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Darapladib (SB-480848) 是一种具有口服活性、选择性且可逆的 Lp-PLA2 抑制剂 (IC50=0.25 nM)。Darapladib 可触发对神经胶质瘤细胞凋亡的不可逆作用并诱导周期停滞。Darapladib 可用于动脉粥样硬化和癌症的研究。

生物活性：Darapladib 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA₂) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25纳米。 IC50 和目标：IC50：0.25 nM (Lp-PLA₂)^[1] 体外： 机理研究使用稳态和瞬态动力学表明 Darapladib (SB-480848) 是一种自由可逆、非共价结合的 rhLp-PLA₂ 抑制剂，K_i 为 110下午和 27 分钟的解离率。在整个人血浆中证实了该酶的有效抑制作用 (IC₅₀=5±2 nM)。此外，Darapladib 在铜催化氧化人类 LDL 过程中的存在阻止了 lyso-PtdCho 的产生 (IC₅₀=4±3 nM) 和随后的单核细胞趋化性 (IC_{50=4±1 nM)^[1]。 体内： Darapladib 的其他体内研究表明，在喂食大鼠中口服生物利用度为 11±2%。 Darapladib 在犬中的口服生物利用度为 28±4%。此外，Darapladib 对动脉粥样硬化斑块内的 Lp-PLA2 具有出色的抑制作用，WHHL 兔口服 30 mg/kg 后 2 小时观察到 95±1% 的抑制^{[ 1]}。 Darapladib 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (lp-PLA2) 的特异性抑制剂，对低密度脂蛋白受体 (LDLR) 缺陷小鼠的炎症和动脉粥样硬化形成有影响。 LDLR缺陷小鼠口服50 mg/kg Darapladib 6周后，血清lp-PLA2活性被抑制60%以上。 Darapladib 显着抑制低密度脂蛋白受体缺陷小鼠血清 lp-PLA2 活性^[2]。}

体外：Darapladib (5 μM; 6, 12 h) 可诱导 C6 glioma 细胞和 U251MG 细胞周期停滞[2]。 Darapladib (5 μM; 3, 6 h) 触发神经胶质瘤细胞凋亡[2]。 Darapladib (5 μM; 5, 15, 30, 60 and 90 min) 可诱导神经胶质瘤细胞中 ERK1/2 蛋白的磷酸化增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可显著抑制 LDLR 缺陷小鼠的血清 Lp-PLA2 活性[3]。Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可降低小鼠血清 hs-CRP 和 IL-6 水平[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：0.25 nM (Lp-PLA2)[1]

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参考文献：

[1]. Blackie JA, et al. The identification of clinical candidate SB-480848: a potent inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A2. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Mar 24;13(6):1067-70.
[2]. Hu MM, et al. The inhibition of lipoprotein-associated phospholipase A2 exerts beneficial effects against atherosclerosis inLDLR-deficient mice. Acta Pharmacol Sin. 2011 Oct;32(10):1253-1258.
[3]. Wang YJ, et al. The selective lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor darapladib triggers irreversible actions on glioma cell apoptosis and mitochondrial dysfunction. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Sep 1;402:115133.
[4]. Riley RF, et al. Darapladib, a reversible lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor, for the oral treatment of atherosclerosis and coronary artery disease. IDrugs. 2009 Oct;12(10):648-55.