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L-Kynurenine

MCE 国际站：L-Kynurenine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-104026

CAS：2922-83-0

中文名称：L-犬尿氨酸

Synonyms：L-犬尿氨酸

纯度：99.93%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。

生物活性：L-Kynurenine 是氨基酸 L-色氨酸的代谢产物。 L-Kynurenine 是一种 aryl hydrocarbon receptor 激动剂。 IC50 和目标：目标：芳基烃受体^[1] 体外： 犬尿氨酸及其进一步分解产物具有多种生物学功能，包括扩张炎症期间的血管和调节免疫反应。一些癌症会增加犬尿氨酸的产生，从而增加肿瘤的生长。 L-犬尿氨酸 (Kyn) 是一种芳基烃受体 (AHR) 激动剂，可激活 AHR 定向的幼稚 T 细胞极化至抗炎 Treg 表型。 Kynurenine 在 H1L7.5c3 细胞中以生理浓度激活 AHR 信号传导，并在暴露 24 小时后通过在 H1L7.5c3 小鼠肝细胞中诱导 AHR 调节的荧光素酶基因作为 AHR 激动剂^[1]。 体内实验：犬尿氨酸通过血管平滑肌中的 Kv7 通道扩张大鼠和人类的动脉。在大鼠中，这种色氨酸代谢物会导致低血压，这在一定程度上被 Kv7 通道抑制作用所抵消^[2]。在缺氧缺血前 1 小时给药的 L-犬尿氨酸显示出剂量依赖性的显着神经保护作用，在 300 mg/kg 的剂量下具有完全保护作用。该剂量的 L-犬尿氨酸也阻断了大脑皮层中 c-fos 免疫反应性的诱导^[3]。

体外：犬尿氨酸及其进一步分解产物具有多种生物学功能，包括在炎症期间扩张血管和调节免疫反应。一些癌症会增加犬尿氨酸的产生，从而增加肿瘤的生长。L-Kynurenine (Kyn) 是一种芳基烃受体 (AHR) 激动剂，可激活 AHR 定向的幼稚 T 细胞极化至抗炎 Treg 表型。Kynurenine 在 H1L7.5c3 细胞中以生理浓度激活 AHR 信号传导，并在暴露 24 小时后通过在 H1L7.5c3 小鼠肝细胞中诱导 AHR 调节的荧光素酶基因作为 AHR 激动剂[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：犬尿氨酸通过血管平滑肌中的 Kv7 通道扩张大鼠和人类的动脉。在大鼠中，这种色氨酸代谢物会导致低血压，这在一定程度上被 Kv7 通道抑制作用所抵消[2]。 在缺氧缺血前 1 小时给药的 L-Kynurenine 显示出剂量依赖性的显著神经保护作用，在 300 mg/kg 的剂量下具有完全保护作用。该剂量的 L-Kynurenine 也阻断了大脑皮层中 c-fos 免疫反应性的诱导[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[3] 在 7 日龄大鼠中，研究了增加 L-犬尿氨酸剂量（含或不含丙磺舒）对大脑皮层中犬尿酸浓度的影响。每组检查 6 只动物。动物接受剂量为 100、200、300 和 400 mg/kg 的 L-犬尿氨酸或 200 mg/kg 犬尿氨酸和 50 mg/kg 丙磺舒的治疗。1 小时后杀死动物，立即取出大脑，解剖大脑皮层并放入 0.5 mL 冷藏的 0.1 M HCl 中。犬尿酸测量采用高效液相色谱荧光检测法。蛋白质测量采用荧光测定法[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 H1L7.5c3 细胞进行荧光素酶测定。在指定时间（0.5、2、4、6、12、18、24 小时）和浓度（0.1、1、10、100 μM）暴露于犬尿氨酸时，将细胞从孵育中取出并使其平衡至室温 15 分钟。平衡后，除去培养基，在室温下用 DPBS 将细胞清洗两次。用 20 µL/孔 1× 被动裂解缓冲液裂解细胞，并在室温下振荡 20 分钟。使用光度计微孔板读数仪 [1] 记录荧光素酶活性。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Moyer BJ, et al. Inhibition of the aryl hydrocarbon receptor prevents Western diet-induced obesity. Model for AHR activation by kynurenine via oxidized-LDL, TLR2/4, TGFβ, and IDO1. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Jun 1;300:13-24.
[2]. Sakakibara K, et al. Kynurenine causes vasodilation and hypotension induced by activation of KCNQ-encoded voltage-dependent K(+) channels. J Pharmacol Sci. 2015 Sep;129(1):31-7.
[3]. Nozaki K, et al. Neuroprotective effects of L-kynurenine on hypoxia-ischemia and NMDA lesions in neonatal rats. J Cereb Blood Flow Metab. 1992 May;12(3):400-7.