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GSK143

MCE 国际站：GSK143 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12736A

CAS：2341796-81-2

纯度：99.73%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。

生物活性：GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的脾脏酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC₅₀ 为 7.5。 GSK143 二盐酸盐抑制磷酸化 Erk（pErk：pIC₅₀=7.1）^[1]。 GSK143 dihydrochloride 可减轻小鼠肠道肌层中的炎症并防止免疫细胞募集^[2][3]。 IC50 和目标：pIC50：7.5 (SYK) 和 7.1 (pErk)^[1] 体外： GSK143 二盐酸盐（化合物 20）抑制 ZAP -70 (pIC₅₀=4.7), LCK (pIC₅₀=5.3), LYN (pIC₅₀=5.4), JAK1/2/ 3 (pIC₅₀=5.8/5.8/5.7), Aurora B (pIC₅₀=4.8), hWB (pIC₅₀=6.6), hERG (pIC₅₀=4.7)^[1]。
GSK143 二盐酸盐（10-10000 nM；每 24 小时一次，持续 3 天）在 CLL 细胞中的 IC₅₀ 为 323 nM。 GSK 143 二盐酸盐（1 μM；30 分钟）消除早期信号转导事件，包括 SYK 磷酸化和钙流^[2]。
GSK143 dihydrochloride（0.1-10 μM；持续 30 分钟）以浓度依赖性方式降低骨髓来源的巨噬细胞中的细胞因子表达^[3]。
体内： GSK143（0.1-10 mg/kg；口服；1.5 小时）减少炎症并防止 1 mg 的肠肌层免疫细胞募集/公斤^[3]。
GSK143（3、10、30、100 mg/kg；口服；卵清蛋白攻击前 1 小时）在 10 mg/kg 时以剂量依赖性方式将皮肤反向被动 Arthus 反应减少约 50% 和 70%，并且分别为 30 mg/kg^[2]。
GSK143（iv 1 mg/kg；po 3 mg/kg）的 T_1/2 为 4.2 小时，低清除率（16 mL/min/kg），中等生物利用度大鼠的 30% 和 V_ss 为 4.1 L/kg^[1]。

体外：GSK143 二盐酸盐（化合物 20）抑制 ZAP-70（pIC50=4.7）、LCK（pIC50=5.3）、LYN（pIC50=5.4）、JAK1/2/3（pIC50=5.8/5.8/5.7）、Aurora B（pIC50=4.8）、hWB（pIC50=6.6）、hERG（pIC50=4.7）[1]。GSK143 二盐酸盐（10-10000 nM；每 24 小时一次，持续 3 天）在 CLL 细胞中的 IC50 为 323 nM。GSK 143 二盐酸盐（1 μM；30 分钟）可消除早期信号传导事件，包括 SYK 磷酸化和钙通量[2]。 GSK143 二盐酸盐（0.1-10 μM；30 分钟）以浓度依赖性方式降低骨髓来源巨噬细胞中的细胞因子表达[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GSK143（0.1-10 mg/kg；口服；1.5 小时）可减轻炎症并阻止 1 mg/kg 肠道肌层中免疫细胞的募集[3]。GSK143（3、10、30、100 mg/kg；口服；卵清蛋白刺激前 1 小时）以剂量依赖性方式减少皮肤逆向被动 Arthus 反应，剂量分别为 10 mg/kg 和 30 mg/kg 时约 50% 和 70%[2]。GSK143（静脉注射 1 mg/kg；口服 3 mg/kg）在大鼠中的 T1/2 为 4.2 小时，清除率低（16 mL/min/kg），生物利用度中等，为 30%，Vss 为 4.1 L/kg[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. John Liddle, et al. Discovery of GSK143, a Highly Potent, Selective and Orally Efficacious Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 15;21(20):6188-94.
[2]. Abraham M Varghese, et al. Highly Selective SYK Inhibitor, GSK143, Abrogates Survival Signals in Chronic Lymphocytic Leukaemia. Br J Haematol. 2018 Sep;182(6):927-930.
[3]. Sjoerd H W van Bree, et al. Inhibition of Spleen Tyrosine Kinase as Treatment of Postoperative Ileus. Gut. 2013 Nov;62(11):1581-90.