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Pramipexole

MCE 国际站：Pramipexole

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0410

CAS：104632-26-0

中文名称：普拉克索；米拉帕

Synonyms：普拉克索

纯度：99.95%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。

生物活性：Pramipexole 是一种选择性和血脑屏障 (BBB) 渗透剂 多巴胺 D2 型受体 激动剂，K_i 为 2.2 nM，3.9对于 D2 型受体、D₂、D₃ 和 D₄ 受体，分别为 nM、0.5 nM 和 1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病（PD）和不宁腿综合征（RLS）的研究^[1][2][3] . 体外普拉克索对 D1 型受体显示低结合亲和力，IC50 >50,000 nM^[1]。
普拉克索（0.01-10?μM；72 小时）产生剂量依赖性的树突状树枝化和体细胞大小增加^[3]。
普拉克索减轻中脑培养物中左旋多巴诱导的毒性 ^[4].
体内：普拉克索（0.25-1 mg/kg；ip）显着减少动物的梗死体积 ^[5].
普拉克索促进神经功能恢复^[5].
普拉克索通过线粒体途径预防缺血性中风中的缺血性细胞死亡^[5].

体外：普拉克索对 D1 型受体的结合亲和力较低，IC50 为 >50,000 nM[1]。普拉克索（0.01-10 μM；72 小时）可导致树突状分枝和胞体大小的剂量依赖性增加[3]。普拉克索可减轻中脑培养物中左旋多巴诱导的毒性[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：普拉克索（0.25-1 mg/kg；腹腔注射）可显著减少动物的梗塞体积[5]。普拉克索可改善神经功能恢复[5]。普拉克索可通过线粒体途径预防缺血性中风中的缺血性细胞死亡[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Kvernmo, T., et al. A review of the receptor-binding and pharmacokinetic properties of dopamine agonists. Clin Ther, 2006. 28(8): p. 1065-78.
[2]. Takashi Okura, et al. Blood-brain barrier transport of pramipexole, a dopamine D2 agonist. Life Sci. 2007 Apr 3;80(17):1564-71.
[3]. Ginetta Collo, et al. Ropinirole and Pramipexole Promote Structural Plasticity in Human iPSC-Derived Dopaminergic Neurons via BDNF and mTOR Signaling. Neural Plast. 2018; 2018: 4196961.
[4]. P M Carvey, et al. Attenuation of levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures by pramipexole. J Neural Transm (Vienna). 1997;104(2-3):209-28.
[5]. Syed Suhail Andrabi, et al. Pramipexole prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke. Dis Model Mech. 2019 Aug 1; 12(8): dmm033860.